| 发明名称 | 神经蛋白酶抑制剂及其确定 | ||
| 摘要 | 本发明涉及确定化合物是否是神经蛋白酶抑制剂的方法，其特征在于，将化合物与神经蛋白酶、其变体或包含蛋白酶结构域的片段以及包含集聚素、其变体或含有集聚素α-或β-切割位点的片段的蛋白质或多肽在水缓冲溶液同培养，并且测量集聚素的切割量。本发明还涉及通过这种方法发现的神经蛋白酶抑制剂，尤其是式(1)化合物，其中Hal<sup>1</sup>和Hal<sup>2</sup>是氟、氯或溴，以及该抑制剂在治疗和/或预防突触缺乏引起的疾病例如骨骼肌萎缩、精神分裂症和认知障碍中的应用。<img file="d20882508150135000a000011.GIF" wi="768" he="334" /> | ||
| 申请公布号 | CN101193858B | 申请公布日期 | 2012.01.04 |
| 申请号 | CN200680010117.1 | 申请日期 | 2006.03.29 |
| 申请人 | 苏黎世大学 | 发明人 | P·松德雷杰;S·赫特沃;M·F·博利杰;B·德赖尔;B·孔茨;D·卢谢;R·赖夫;S·萨尔斯 |
| 分类号 | C07C311/47(2006.01)I;A61K31/63(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I | 主分类号 | C07C311/47(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 刘健;黄可峻 |
| 主权项 | 一种确定化合物是否是神经蛋白酶抑制剂的方法，其特征在于，将化合物与神经蛋白酶或包含神经蛋白酶的蛋白酶结构域的神经蛋白酶片段以及包含集聚素或含有集聚素α‑或β‑切割位点的集聚素片段的蛋白质或多肽在水缓冲溶液中共同培养，并且测量集聚素的切割量。 | ||
| 地址 | 瑞士苏黎世 | ||