发明名称 |
咪唑并哌嗪SYK抑制剂 |
摘要 |
本文提供某些咪唑并哌嗪及其药物组合物。提供治疗患者的方法,所述患者患有对Syk活性的抑制具有应答的疾病和病症,所述方法包括向这样的患者给药对减少所述疾病或病症的病征或症状有效量的至少一种化学个体。还提供用于确定样品中是否存在Syk激酶的方法。 |
申请公布号 |
CN102307581A |
申请公布日期 |
2012.01.04 |
申请号 |
CN200980156329.4 |
申请日期 |
2009.12.07 |
申请人 |
吉利德康涅狄格股份有限公司 |
发明人 |
斯科特·A·米切尔;凯文·S·柯里;彼得·A·布卢姆格林;杰弗里·E·克罗普夫;李承勋;许建军;道格拉斯·G·斯塔福德 |
分类号 |
A61K31/535(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/535(2006.01)I |
代理机构 |
北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 |
代理人 |
李丙林;张英 |
主权项 |
1.至少一种选自式I的化合物的化学个体:<img file="FDA0000081850370000011.GIF" wi="768" he="620" />及其药学上可接受的盐,其中,R<sub>1</sub>是吡啶基、哒嗪基或吡唑基,其中的每个基团是可选取代的,或者R<sub>1</sub>是<img file="FDA0000081850370000012.GIF" wi="498" he="265" />其中A是具有包括与该6元芳香环共用的原子的5-7个环原子的可选取代的杂芳基;R<sub>2</sub>选自取代的芳基和可选取代的杂芳基;R<sub>3</sub>是氢;R<sub>4</sub>是氢;和R<sub>5</sub>是氢,条件是,如果R<sub>1</sub>是2-甲氧基-吡啶-5-基,那么R<sub>2</sub>不是2,6-二甲基苯基、2-甲氧基苯基、2-氯代苯基或2-氟代苯基;如果R<sub>1</sub>是吲哚-5-基,那么R<sub>2</sub>不是2-氯代苯基、呋喃-2-基或3-氯-4-氟代苯基;如果R<sub>1</sub>是1H-吲唑-5-基、1H-吲哚-6-基、苯并[d]噁唑-6-基、苯并[d]异噁唑-6-基、苯并噻唑-6-基或3H-苯并咪唑-5-基,那么R<sub>2</sub>不是3-氨基苯基;以及如果R<sub>1</sub>是1H-吲唑-6-基,那么R<sub>2</sub>不是3-羧基苯基或4-羧基苯基。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |