| 发明名称 | 抑制醛甾酮合酶和芳香酶的稠合咪唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明提供了式(I)化合物：所述的化合物是醛甾酮合酶和芳香酶抑制剂，因此可以用于治疗由醛甾酮合酶或芳香酶介导的紊乱或疾病。因此，式I化合物可以用于治疗低钾血、高血压、充血性心力衰竭、心房纤维性颤动、肾衰竭且特别是慢性肾衰竭、再狭窄、动脉粥样硬化、X综合征、肥胖症、肾病、心肌梗塞后期、冠心病、炎症、胶原形成增加、纤维变性(如心脏或心肌纤维化)、高血压后重塑以及内皮功能障碍、男子乳腺发育、骨质疏松症、前列腺癌、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤、功能失调性子宫出血、子宫内膜增生、多囊卵巢病、不育症、纤维囊性乳房疾病、乳腺癌和纤维囊性乳腺病。最后，本发明还提供了药物组合物。<img file="b200680031011xa00011.GIF" wi="568" he="586" /> | ||
| 申请公布号 | CN101248078B | 申请公布日期 | 2012.01.04 |
| 申请号 | CN200680031011.X | 申请日期 | 2006.08.23 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | G·M·克桑德尔;E·梅莱迪特;L·G·莫洛维奇;J·巴比隆;F·菲鲁兹尼亚;胡琦颖 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;张朔 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物或其可药用盐：<img file="FSB00000495731200011.GIF" wi="732" he="653" />其中n是1或2或3；R是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)链烯基，所述的(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)链烯基任选被一至五个独立地选自-OH的取代基取代；或者R是-C(O)O-R<sub>10</sub>或-C(O)N(R<sub>11</sub>)(R<sub>12</sub>)，其中R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、苯基、苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)卤代烷基，这些基团各自进一步任选被一至四个独立地选自卤代基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基和苯基的取代基取代，其中R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>与它们连接的氮原子一起任选形成3-8元环；R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)链烯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、卤代基、氰基、硝基、H<sub>2</sub>N-、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)卤代烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷氧基、苯氧基、苯基、杂芳基、-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基和-N(R<sub>13</sub>)(R<sub>14</sub>)，所述的(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)链烯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基、苯基和杂芳基进一步任选被一至三个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、卤代基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基的取代基取代，其中所述的杂芳基是具有1至8个选自N、O或S的杂原子的5-14元单环或二环系统，并且其中R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>与它们连接的氮原子一起形成3-8元环；R<sub>3</sub>选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)链烯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)卤代烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷氧基、苯氧基、苯基、杂芳基和-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基，所述的(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)链烯基、苯基和杂芳基进一步任选被一至三个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、卤代基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基的取代基取代，其中所述的杂芳基是具有1至8个选自N、O或S的杂原子的5-14元单环或二环系统；条件是R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>中不多于三个同时是氢；R和R<sub>1</sub>一起任选形成含有0或1个选自O、N或S的杂原子的5-6元环；R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>独立地是氢、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基、苯基或苄基，其中苯基和苄基任选被一至四个独立地选自卤代基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基和(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基的取代基取代；当R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>与同一碳原子连接时，它们任选形成由以下结构表示的部分(A)：<img file="FSB00000495731200021.GIF" wi="487" he="260" />其中R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>独立地是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基；或者当R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>与同一碳原子连接时，它们与所述的碳原子一起任选形成3-8元环。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||