| 发明名称 | 一种氟环唑中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种氟环唑中间体的制备方法，所述氟环唑中间体为2-(4-取代苯基)-3-(2-取代苯基)-丙烯，该方法首先是在碱性催化剂的作用下，使对取代苯甲醛与氯乙酸乙酯反应生成环氧酯中间体，然后将环氧酯中间体通过加氢氧化钠的水溶液和稀硫酸进行水解、脱羧反应生成对取代苯乙醛，接着使对取代苯乙醛与邻取代苯甲醛反应生成氟环唑中间体2-(4-取代苯基)-3-(2-取代苯基)-丙烯醛，最后2-(4-氟苯基)-3-(2-氯苯基)-丙烯醛经过四氢铝锂还原生成氟环唑中间体。本发明工艺相对简单，各步反应均可在温和的条件下完成，成本较低，三废较少，目标产品的含量和收率均较高，适用于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN102304014A | 申请公布日期 | 2012.01.04 |
| 申请号 | CN201110188630.2 | 申请日期 | 2011.07.07 |
| 申请人 | 江苏七洲绿色化工股份有限公司 | 发明人 | 周彬;鞠晓东;蔡军义;崔华;李彩凤 |
| 分类号 | C07C25/24(2006.01)I;C07C17/35(2006.01)I;C07C43/225(2006.01)I;C07C41/18(2006.01)I | 主分类号 | C07C25/24(2006.01)I |
| 代理机构 | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人 | 孙仿卫;汪青 |
| 主权项 | 1.一种氟环唑中间体的制备方法，所述氟环唑中间体为式(F)表示的化合物，<img file="FSA00000532430900011.GIF" wi="396" he="467" />其中，R<sup>1</sup>为氢，卤代烷基，烷氧基或卤素；R<sup>2</sup>为氢，烷基或卤素；其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：(1)、使式(A)化合物与氯乙酸乙酯在碱性催化剂作用下经过darzens反应生成式(B)化合物，反应方程式如下：<img file="FSA00000532430900012.GIF" wi="1553" he="347" />(2)、通过加氢氧化钠的水溶液使式(B)化合物水解，加稀硫酸，脱羧获得式(C)化合物，反应方程式如下：<img file="FSA00000532430900013.GIF" wi="1668" he="324" />(3)、使式(C)化合物与式(D)化合物在碱存在下反应生成式(E)化合物，反应方程式如下：<img file="FSA00000532430900014.GIF" wi="1694" he="443" />(4)、式(E)化合物经过四氢铝锂还原得到所述式(F)化合物，反应方程式如下：<img file="FSA00000532430900021.GIF" wi="1109" he="445" /> | ||
| 地址 | 215621 江苏省张家港市人民中路国泰时代广场A座8F | ||