一种西罗莫司制剂及其制备方法

摘要

本发明提供一种西罗莫司制剂及其制备方法，本发明采用固体分散技术制备中间体，再通过挤出滚圆法制备微丸，最后灌装胶囊。本发明公开的制剂及其工艺，保证了西罗莫司的高溶出性，同时达到了平缓释放的目的，且胶囊间的溶出差异较小，较好地解决了西罗莫司口服生物利用度低、治疗窗窄引起的应用局限。

主权项

1.一种西罗莫司制剂，按重量百分比计，由以下组份组成：其制备方法包括以下步骤：a：采用固体分散技术制备西罗莫司制剂中间体，b：加入水或任意比例混合的醇水溶液或粘合剂溶液，制软材，c：通过挤出滚圆法制备微丸，d：以常规方法制成胶囊。其中挤出滚圆法采用的孔径为600-1200um的筛网；挤出滚圆法中滚圆机的转速为400-800rpm；挤出滚圆法中滚圆时间为30-180秒。