发明名称 |
吡咯并嘧啶基AXL激酶抑制剂 |
摘要 |
式(I)表示的化合物可用于治疗受Axl激酶介导的或与其有关(至少是部分地)的疾病,例如癌症。该化合物可被配制成可药用的组合物,用于施用给有需要的对象。<img file="201080006937x100004dest_path_image002.GIF" wi="401" he="222" /> |
申请公布号 |
CN102307875A |
申请公布日期 |
2012.01.04 |
申请号 |
CN201080006937.X |
申请日期 |
2010.02.08 |
申请人 |
苏伯俭股份有限公司 |
发明人 |
H.文卡亚拉帕蒂;刘晓辉;W. M.赫维特;E. S.古尔利;许勇;B.阿武拉 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
关立新;刘健 |
主权项 |
1. 式(I)化合物:<img file="201080006937X100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="427" he="252" />及其可药用的盐,其中:X是-NH-、S或直接键;Y是-NH-或S;A是芳基或杂芳基;B是-O-C<sub>1-4</sub>烷基-N(C<sub>0-4</sub>烷基)(C<sub>0-4</sub>烷基);或任选被-CN取代的C<sub>1-4</sub>烷基;或者B是杂环基,-C(O)-杂环基,-NH-杂环基,或-O-C<sub>0-4</sub>烷基杂环基;R<sup>1a</sup>是C<sub>0-4</sub>烷基;R<sup>1</sup>是卤素、-CN,-OH,C<sub>0-4</sub>烷基,卤素取代的C<sub>1-4</sub>烷基,-COOH或-CONH<sub>2</sub>;R<sup>2</sup>在每种情形独立地是-CN,卤素,C<sub>0-4</sub>烷基,-O-C<sub>1-4</sub>烷基,-O-C<sub>1-4</sub>卤烷基或-N(R<sup>b</sup>)(R<sup>a</sup>);或是任选被卤素、-CN、-O-C<sub>1-4</sub>烷基或-O-C<sub>1-4</sub>卤烷基取代的C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>在每种情形均独立地是C<sub>0-4</sub>烷基或-C(O)-C<sub>3-6</sub>环烷基;R<sup>3</sup>在每种情形独立地是-CN,C<sub>0-4</sub>烷基,卤素,C<sub>0-4</sub>烷基-N-(C<sub>0-4</sub>烷基)(C<sub>0-4</sub>烷基),C<sub>3-8</sub>环烷基,-S(O)<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>,或-C(O)-O-C<sub>1-4</sub>烷基芳基;或是任选地被1-6个独立的卤素或OH取代基取代的C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>4</sup>是C<sub>0-4</sub>烷基,卤素或卤素取代的C<sub>1-4</sub>烷基;m是0、1、2或3;和n是0、1、2或3;条件是,该化合物不是<img file="201080006937X100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="261" he="186" />。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |