| 摘要 |
L'invention conceme un système microparticulaire à libération retardée controlée de principes actifs (PA) dont la fenêtre d'absorption in vivo est essentiellement limitée aux parties hautes du tractus gastro-intestinal, ce système étant destiné à une administration par voie orale. Le but de l'invention est de foumir un système assurant la libération du PA de fasçon certaine grâce à un double mécanisme de libération "temps dépendant" et "pH dépendant".Pour atteindre ce but, l'invention proposé une forme galénique orale multimicrocapsulaire conçue de telle sorte que son efficacité thérapeutique soit garantie, et dans laquelle la libération du PA est régie par un double mécanisme de déclenchement de la libération: "temps déclenchant" et "pH déclenchant" Ce système est constitue de microcapsules (200 a 600 ~m) comprenant un coeur en PA recouvert d'une pellicule d'enrobage (maximum 40% en poids) comprenant un polymère hydrophile A (Eudragit® L) et un composé B hydrophobe (cire végétale température de fusion = 40-90~C), avec B/A compris entre 0,2 et 1,5. Ces microcapsules ont un comportement de dissolution in vitro tel qu'a pH 1,4 constant, on observe une phase de latence comprise entre 1 et 5 heures suivie d'une libération du PA et tel que le passage de pH 1,4 à pH 6,8 entraîne une libération du PA sans temps de latence in vitro.
|
