发明名称 AZETIDINES AS MEK INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES
摘要 <p>Jedinjenje formule I:ili jedan njegov stereoizomer ili smeša njegovih stereoizomera i izborno kao njegova farmaceutski prihvatljiva so ili solvat, pričemu su A, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 i R7 kaošto su definisani u Grupi A, Grupi B, Grupi C ili Grupi D:Grupa A:A je arilen izborno supstituisan sa jednom, dve, tri iličetiri grupe izabrane od R10, R12, R14 i R16, pričemu R10, R12, R14 i R16 nezavisno su vodonik, alkil, alkenil, alkinil, halo, haloalkoksi, hidroksi, alkoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, haloalkil, -NHS(O)2R8, -CN, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R8’i-NR8C(O)R8’;X je alkil, halo, haloalkil ili haloalkoksi;R1, R2, R3, R4, R5 i R6 nezavisno su vodonik, halo, nitro, -NR8R8', -OR8, -NHS(O)2R8, -CN, -S(O)mR8, -S(O)2NR8R8’, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R8’, -NR8C(O)OR8’, -NR8C(O)NR8'R8", -NR8C(O)OR8’, -NR8C(O)R8’, -CH2N(R25)(NR25aR25b), -CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b), -CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2)), CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN)), -CH2NR25C(=NH)(R25), CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2), alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heteroaril ili heterocikloalkil; pričemu su alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heteroaril i heterocikloalkil nezavisno izborno supstituisani sa jednom, dve, tri,četiri, pet,šest ili sedam grupa koje su nezavisno izabrane iz grupe kojučine halo, alkil, haloalkil, nitro, izborno supstituisani cikloalkil, izborno supstituisani heterocikloalkil, izborno supstituisani aril, izborno supstituisani arilalkil, izborno supstituisani heteroaril, -OR8, -NR8R8', -NR8S(O)2R9, -CN, -S(O)mR9, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R8’, -NR8C(O)NR8’R8", -NR8C(O)OR8’i -NR8C(O)R8’; ili jedan od R1 i R2 zajedno sa ugljenikom za koji su vezani, R3 i R4 zajedno sa ugljenikom za koji su vezani i R i R zajedno sa ugljenikom za koji su vezani formiraju C(O) ili C(=NOH);m je 0, 1 ili 2;R7 je vodonik, halo ili alkil;R8, R8' i R8'' nezavisno su izabrani iz grupe kojučine vodonik, hidroksi, izborno supstituisani alkoksi, alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterocikloalkil; pričemu su alkil, alkenil, alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril i heterocikloalkil nezavisno izborno supstituisani sa jednom, dve, tri,četiri ili pet grupa nezavisno izabranih iz grupe kojučine alkil, halo, hidroksi, hidroksialkil, izborno supstituisani alkoksi, alkoksialkil, haloalkil, karboksi, alkoksikarbonil, alkeniloksikarbonil, izborno supstituisani cikloalkil, izborno supstituisani cikloalkiloksikarbonil, izborno supstituisani aril, izborno supstituisani ariloksi, izborno supstituisani ariloksikarbonil, izborno supstituisani arilalkil, izborno supstituisani arilalkiloksi, izborno supstituisani arilalkiloksikarbonil, nitro, cijano, izborno supstituisani heterocikloalkil, izborno supstituisani heteroaril, -S(O)nR31 (pričemu nje 0, 1 ili 2 i R31 je izborno supstituisani alkil, izborno supstituisani aril, izborn</p>
申请公布号 RS51782(B) 申请公布日期 2011.12.31
申请号 RS2011P000277 申请日期 2006.10.05
申请人 EXELIXIS INC. 发明人 RICE, KENNETH D.;AAY, NAING;BLAZEY, CHARLES M.;BOWLES, OWEN JOSEPH;BUSSENIUS, JOERG;COSTANZO, SIMONA;CURTIS, JEFFRY KIMO;DEFINA, STEVEN CHARLES;DUBENKO, LARISA;KENNEDY, ABIGAIL R.;KIM, ANGIE INYOUNG;MANALO, JEAN-CLAIRE LIMUN;TSANG, TSZE H.;ANAND, NEEL KUMAR;JOSHI, ANAGHA ABHIJIT;KOLTUN, ELENA;PETO, CSABA J.
分类号 C07D205/04;C07D205/06;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/06;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/06;C07D409/12;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D471/04 主分类号 C07D205/04
代理机构 代理人
主权项
地址