ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗ

摘要

Соединение формулы II, в котором R³ представляет собой C₁-С₃алкил или С₃-С₆циклоалкил, любой из которых является необязательно замещенным одним или двумя метилами и/или фтором, трифторметилом или метокси, когда R³ представляет собой С₃-С₆циклоалкил, он альтернативно может быть гемзамещенным фтором; R⁴ представляет собой метил или фтор; m принимает значения 0, 1 или 2; Е является связью или тиазолилом, необязательно замещенным метилом или фтором; A₁ представляет собой СН или N; A₂ представляет собой CR⁶R⁷ или NR⁶, при условии, что по крайней мере один из A₁ и А₃ содержит N; n принимает значения 0 или 1, так что кольцо, содержащее A₁ и А₃, представляет собой насыщенный азотсодержащий цикл из 5 или 6 кольцевых атомов; R⁶ представляет собой Н, С₁-С₄алкил, C₁-С₄галогеналкил, С₁-С₃алкил-О-С₁-С₃алкил; или когда A₂ является С, R⁶ может также представлять С₁-С₄алкокси или F; R⁷ является Н, С₁-С₄алкилом или F; или его фармацевтически приемлемые соль, N-оксид или гидрат, применяющиеся при лечении расстройств, отличающихся нарушенной экспрессией или активацией катепсина K, таких как остеопороз, остеоартрит, ревматоидный артрит или метастазы в кости.