一种氮杂卓衍生物的化学合成方法

摘要

本发明公开了一种氮杂卓衍生物的化学合成方法，具体指10-氧杂-10，11-二氢-5H-二苯基[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺的一种化学合成方法。本发明是通过对5-氰基-10，11-二氢-5H-二苯基[b，f]氮杂卓在苄基位用溴素溴化得到溴化物，再进行水解，水解物再在NaClO/TEMPO条件下氧化得到羰基化物，最后把氧化产物中氰基在碱性条件下被H2O2水解，得到产物。本发明的优点是：工艺条件合理，使得所用物料廉价易得，操作简便快捷，反应物产率大大提高；尤其是在工艺中氰基水解使用双氧水，远比浓硫酸水解工艺绿色环保，具有较大的工业化生产优势。本发明可广泛应用于制药企业。

主权项

10‑氧杂‑10，11‑二氢‑5H‑二苯基[b，f]氮杂卓5‑甲酰胺的一种化学合成方法，其步骤如下：(1)5‑氰基‑10，11‑二氢‑5H‑二苯基[b，f]氮杂卓在苄基位用溴化剂溴化得到溴化物；(2)溴化物水解形成羟基化物；(3)水解物在NaClO/TEMPO条件下氧化得到羰基化物；(4)氧化产物中氰基经水解得到10‑氧杂‑10，11‑二氢‑5H‑二苯基[b，f]氮杂卓‑5‑甲酰胺；其特征在于：步骤(1)5‑氰基‑10，11‑二氢‑5H‑二苯基[b，f]氮杂卓的溴化所述溴化剂是溴素，5‑氰基‑10，11‑二氢‑5H‑二苯基[b，f]氮杂卓的溴化过程是在卤代烃的水溶液中、或者在无水卤代烃中进行，并加入无水的碱性物质；步骤(4)水解过程是在H2O2的碱性溶液里水解。