发明名称 二氢化茚酰胺化合物制备方法、包含其的药物组合物、及其作为蛋白激酶抑制剂的应用
摘要 本发明涉及通式I所示的一类新的二氢化茚酰胺化合物,或此类化合物药学上可接受的盐或其前药,作为蛋白激酶的抑制剂。本发明还提供了这类化合物的制备方法,以及含有它们的药物组合物,和它们作为蛋白激酶的抑制剂防止或治疗与蛋白激酶活性异常相关的疾病,特别是与Abl,Bcr-Abl,c-Kit和PDGFR蛋白激酶活性异常相关的疾病的方法,以及它们在制备用于防止或治疗与蛋白激酶活性异常相关的疾病,特别是与Abl,Bcr-Abl,c-Kit和PDGFR蛋白激酶活性异常相关的疾病的药物中的应用。<img file="dpa00001186284100011.GIF" wi="744" he="362" />式I
申请公布号 CN101925572B 申请公布日期 2011.12.28
申请号 CN200980103114.6 申请日期 2009.12.24
申请人 哈尔滨誉衡药业股份有限公司;北京美迪康信医药科技有限公司 发明人 杨旭清;薛隆;罗娟
分类号 C07C233/64(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I 主分类号 C07C233/64(2006.01)I
代理机构 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 代理人 曹津燕
主权项 1.一种由下面通式I表示的化合物:<img file="FDA0000085697550000011.GIF" wi="858" he="424" />式I或药学上可接受的盐,其中:R<sup>1</sup>是一个哌嗪或吡咯烷,可选地被1个R<sup>1a</sup>取代;R<sup>1a</sup>是氢原子,卤素,氰基,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>羟烷基,C<sub>1-6</sub>卤代烷基,C<sub>1-6</sub>氰代烷基,OR<sup>a</sup>,SR<sup>a</sup>,NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>,NR<sup>b</sup>C(O)R<sup>d</sup>,NR<sup>b</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>d</sup>,C(O)NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>,C(O)R<sup>d</sup>,C(O)OR<sup>a</sup>,S(O)<sub>2</sub>R<sup>d</sup>,C<sub>2-6</sub>烯基,C<sub>2-6</sub>炔基,其中R<sup>a</sup>,R<sup>b</sup>,R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>独立地选自于氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>是氢原子;R<sup>3</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>2-6</sub>烯基或C<sub>2-6</sub>炔基;W-X是NH-C(O)键;Y是嘧啶基;Z是吡啶基或嘧啶基;n是0;m是一个从0到2的整数。
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