| 发明名称 | 作为食欲素受体拮抗剂的2-氮杂-双环[3.1.0]己烷衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新颖的式(I)的2-氮杂-双环[3.1.0]己烷衍生物<img file="d2007800483236a00011.GIF" wi="394" he="276" />式(I)其中A、B、n及R<sup>1</sup>均如本说明文中所述，及该化合物或该化合物的药学上可接受的盐作为药剂，尤其是作为食欲素(orexin)受体拮抗剂的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101568536B | 申请公布日期 | 2011.12.28 |
| 申请号 | CN200780048323.6 | 申请日期 | 2007.12.28 |
| 申请人 | 埃科特莱茵药品有限公司 | 发明人 | 汗默德·艾萨维;克里斯托弗·博斯;马库斯·古德;拉尔夫·科贝尔施泰因;蒂埃里·西弗朗;丹尼尔·特拉赫塞尔 |
| 分类号 | C07D407/12(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D407/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人 | 周文强;李献忠 |
| 主权项 | 1.一种式(Ia)化合物，其中立体原中心呈绝对(1S，3S，5S)-构型<img file="FSB00000621232800011.GIF" wi="540" he="311" />式(Ia)；其中A表示苯基或杂环基，其中所述杂环基是包含了独立选自氧、氮和硫的1、2或3个杂原子的5-或6-元单环状芳香环；其中该苯基或杂环基为未经取代或独立地经单-或二取代，其中该取代基独立选自(C1-4)烷基、环丙基、(C1-4)烷氧基和-NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>；B表示苯基-或杂环基-，其中所述基团B以邻位连接至羰基的连接点，该羰基使A连结至2-氮杂-双环[3.1.0]己烷部份；其中苯基或杂环基为未经取代或独立地经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、三氟甲基及卤素；n表示整数0或1；R<sup>1</sup>表示芳基或杂环基，其中芳基或杂环基为未经取代或独立地经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选自(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、卤素、三氟甲基、氰基、(C<sub>1-4</sub>)烷基-硫基、(C<sub>2-6</sub>)炔基及-NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>；或R<sup>1</sup>表示2，3-二氢-苯并呋喃基-、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基-、2，3-二氢-苯并[1，4]二噁英基-、4H-苯并[1，3]二噁英基-、2H-色原烯基、色满基-、2，3-二氢-噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基-、3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪基-或4-吗啉基-苯基-，其中该基团为未经取代或经单-或二取代，其中取代基独立选自(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基及卤素；R<sup>2</sup>表示氢或(C<sub>1-4</sub>)烷基；且R<sup>3</sup>表示氢或(C<sub>1-4</sub>)烷基；其中术语“芳基”表示苯基或萘基基团；且如非另行指明，术语“杂环基”表示包含了独立选自氧、氮和硫的1、2或3个杂原子的5-或10-元单环状或双环状芳香环；或该化合物的药学上可接受盐。 | ||
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