超声波合成烯糖的方法

摘要

本发明涉及药物化学和有机合成技术，具体是一种合成乙酰化葡萄烯糖和或乙酰化麦芽烯糖的超声波合成烯糖的方法。解决烯糖制备方法中成本高、中间产物处理繁琐和需要分离纯化及收率低等缺点。首先使D-葡萄糖和或D-麦芽糖与乙酸酐在对高氯酸或甲基苯磺酸的催化作用下生成D-乙酰化葡萄糖和或D-乙酰化麦芽糖；生成的D-乙酰化葡萄糖和或乙酰化麦芽糖，直接加入乙酰溴和甲醇，得到1-溴代乙酰葡萄糖和或1-溴代乙酰化麦芽糖，将所得溴代糖加入到β-环糊精的水溶液中，再加入锌粉，超声波振荡反应生成D-乙酰化葡萄烯糖和或D-乙酰化麦芽烯糖。降低了成本，而且反应彻底，收率可达90%以上。

主权项

一种超声波合成烯糖的方法，其特征是：（1）制备1‑溴代乙酰葡萄糖和或1‑溴代乙酰麦芽糖，在反应器中，加入D‑葡萄糖或D‑麦芽糖、乙酸、乙酸酐以及对甲基苯磺酸或高氯酸，420‑480W超声波振荡反应5‑20分钟，再在上述反应液中加入乙酰溴和甲醇，420‑480W超声波振荡1‑3小时反应生成1‑溴代乙酰葡萄糖和或1‑溴代乙酰麦芽糖；（2）制备乙酰化葡萄烯糖和或乙酰化麦芽烯糖，将步骤（1）生成的1‑溴代乙酰葡萄糖和或1‑溴代乙酰麦芽糖，加入β‑环糊精的水溶液中，再加入锌粉，420‑480W超声波振荡反应10‑100分钟得到乙酰化葡萄烯糖和乙酰化麦芽烯糖，TLC检测反应完全后，加少量的乙酸乙酯溶解，过滤，除去剩余的锌粉，滤液萃取，得乙酰化葡萄烯糖和或乙酰化麦芽烯糖粗品，再重结晶得乙酰化葡萄烯糖和或乙酰化麦芽烯糖纯品。