聚乙二醇衍生化磷脂包载的长春瑞滨纳米胶束制剂

摘要

本发明提供了可静脉注射的长春瑞滨的纳米胶束制剂，其含有治疗有效量的长春瑞滨、聚乙二醇衍生化磷脂以及药学上可接受的辅剂。其制备是将长春瑞滨包裹于形成的纳米胶束中，制备成可供注射的长春瑞滨的纳米胶束制剂。长春瑞滨与聚乙二醇衍生化磷脂形成粒径非常均一的纳米胶束。在胶束中，聚乙二醇分子于包载长春瑞滨的疏水核周围形成亲水性保护层，避免长春瑞滨与血液中的酶等蛋白分子接触和被体内网状内皮系统识别、吞噬，延长胶束在体内的循环时间。另外，胶束还提高了长春瑞滨的储存稳定性和对肿瘤的疗效，并降低了长春瑞滨的毒性。

主权项

一种可静脉注射的长春瑞滨的纳米胶束制剂，其特征在于，所述制剂包含长春瑞滨、聚乙二醇衍生化磷脂、以及药学上可接受的辅剂，所述长春瑞滨和聚乙二醇衍生化磷脂的摩尔比是1∶0.5至1∶10，所述聚乙二醇衍生化磷脂为聚乙二醇分子通过共价键与磷脂分子上的含氮碱基或羟基结合而形成，所述聚乙二醇衍生化磷脂中磷脂部分的脂肪酸链是包含10‑24个碳原子的饱和的或部分饱和的脂肪酸链，所述聚乙二醇衍生化磷脂结构中的聚乙二醇分子量范围为200～20000。