| 发明名称 | 拉帕替尼的新制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供拉帕替尼的新制备方法。具体地说，本发明提供制备以下式I化合物或其药用盐的方法，<img file="dsa00000162504700011.GIF" wi="913" he="352" />该方法包括以下步骤：(1)式II化合物或其盐与式III化合物在第一温度下反应；(2)在步骤(1)的反应液中，使步骤(1)所得反应产物与以下式IV化合物在第二温度下反应；(3)向步骤(2)的反应液中加入还原剂，使步骤(2)所得反应产物还原，得到式I化合物；和任选的(4)使步骤(3)所得式I化合物与酸反应，得到式I化合物的药用盐。本发明方法的收率高，终产物纯度高，并且可以克服现有方法中的一种或多种缺点。 | ||
| 申请公布号 | CN102295638A | 申请公布日期 | 2011.12.28 |
| 申请号 | CN201010208544.9 | 申请日期 | 2010.06.24 |
| 申请人 | 齐鲁制药有限公司 | 发明人 | 王晶翼;林栋;冷传新;张进;张占涛;范传文;朱屹东;张明会 |
| 分类号 | C07D405/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D405/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 袁志明 |
| 主权项 | 1.制备以下式I化合物或其药用盐的方法，<img file="FSA00000162504800011.GIF" wi="781" he="334" />该方法包括以下步骤：(1)式II化合物或其盐与式III化合物在第一温度下反应：<img file="FSA00000162504800012.GIF" wi="935" he="206" />(2)在步骤(1)的反应液中，使步骤(1)所得反应产物与以下式IV化合物在第二温度下反应：<img file="FSA00000162504800013.GIF" wi="1010" he="319" />(3)向步骤(2)的反应液中加入还原剂，使步骤(2)所得反应产物还原，得到式I化合物；和任选的(4)使步骤(3)所得式I化合物与酸反应，得到式I化合物的药用盐。 | ||
| 地址 | 250100 山东省济南市工业北路243号 | ||