发明名称 INHIBIDORES DE QUINASA DE PIRROLOPIRAZINA.
摘要 Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que: R es R1, R2, R3 o R4; R1 es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituido por uno o más R1a; R1a es R1b o R1c; R1b es halógeno, oxo, hidroxi o -CN; R1c es -C(=O)O(R1f), -C(=O)CH2(R1e), -S(R1f), -S(O)2(R1f) o -S(=O)(R1f), alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, amido, haloalquilo C1-C6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquiloxi o heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituido por uno o más R1d; R1d es H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o haloalquilo C1-C6; R1e es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -CN, haloalquilo C1-C6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; R1f es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; R2 es N(R2a)2; cada R2a es con independencia H o R2b; cada R2b es con independencia alquilo C1-C6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquil-alquileno, opcionalmente sustituido por uno o más R2c; R2c es R2d o R2e; R2d es halógeno, oxo o hidroxi; R2e es -N(R2g)2, -C(=O)(R2g), -C(=O)O(R2g), -C(=O)N(R2g)2, -N(R2g)C(=O)(R2g), -S(=O)2(R2g), -S(O)2N(R2g25 )2, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, fenilo, heteroarilo, heteroariloxi, cicloalquilo o heterocicloalquilo, opcionalmente sustituido por uno o más R2f; cada R2f es con independencia H, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6; cada R2g es con independencia H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6 o fenilo; R3 es -C(=O)R3a; R3a es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, fenilo o N(R3b )2; cada R3b es con independencia H o alquilo C1-C6; R4 es -O(R4a); R4a es H o R4b; R4b es alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más R4c ; R4c es halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; Q2 es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más Q2a; Q2a es Q2b o Q2c; Q2b es halógeno, oxo, hidroxi, -CN, -SCH3, -S(O)2CH3 o -S(=O)CH3; Q2c es Q2d o Q2e ; o dos Q2a forman juntos un sistema de anillo bicíclico, opcionalmente sustituido por uno o más Q2b o Q2c; Q2d es -O(Q2e), -S(=O)2(Q2e), -C(=O)N(Q2e)2, -S(O)2(Q2e), -C(=O)(Q2e), -C(=O)O(Q2e), -N(Q2e)2; - N(Q2e)C(=O)(Q2e), -N(Q2e)C(=O)O(Q2e) o -N(Q2e)C(=O)N(Q2e)2; cada Q2e es con independencia H o Q2e''; cada Q2e'' es con independencia alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más Q2f; Q2f es Q2g o Q2h; Q2g es halógeno, hidroxi, ciano, oxo o -C(=O)(Q2h); Q2h es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, fenilo, bencilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más Q2i; y Q2i es halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 ES2370973(T3) 申请公布日期 2011.12.26
申请号 ES20090713736T 申请日期 2009.02.16
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 BAMBERG, JOE TIMOTHY;BARTLETT, MARK;DU BOIS, DAISY JOE;ELWORTHY, TODD RICHARD;HENDRICKS, ROBERT THAN;HERMANN, JOHANNES CORNELIUS;KONDRU, RAMA K.;LEMOINE, REMY;LOU, YAN;OWENS, TIMOTHY D.;PARK, JAEHYEON;SMITH, DAVID BERNARD;SOTH, MICHAEL;YANG, HANBIAO;YEE, CALVIN WESLEY
分类号 C07D487/04;A61K31/5025;A61P29/00;C07D519/00 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
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