| 主权项 |
一种在需要治疗的患者体内调节HM74信号活性或信号传递的医药组成物，其包含具有以下分子结构的化合物：@sIMGTIF!d10001.TIF@eIMG!其中X是O、NR2或S；R1是可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18烷基；可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18链烯基；可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18炔基；可含有侧基、桥基、杂原子或取代基、或其组合的C3-C18芳基；或可含有侧基、桥基、杂原子或取代基、或其组合的C5-C18环烷基；或其组合；R2是一个R1基团，可以是一个含有支链、杂原子或取代基或其组合的(C1-C10)烷基(C3-C10)环烷基；或者，X和R2可形成一个环；R3是H或R1；以及Y是羰基、席夫硷、喔星(oxine)、缩酮、缩醛、恶唑烷、噻唑烷或烯醇酯。一种具有以下分子结构的化合物之用途：@sIMGTIF!d10002.TIF@eIMG!其中X是O、NR2或S；R1是可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18烷基；可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18链烯基；可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18炔基；可含有侧基、桥基、杂原子或取代基、或其组合的C3-C18芳基；或可含有侧基、桥基、杂原子或取代基、或其组合的C5-C18环烷基；或其组合；R2是一个R1基团，可以是一个含有支链、杂原子或取代基或其组合的(C1-C10)烷基(C3-C10)环烷基；或者，X和R2可形成一个环；R3是H或R1；以及Y是羰基、席夫硷、喔星(oxine)、缩酮、缩醛、恶唑烷、噻唑烷或烯醇酯，其用于制造在需要治疗的患者体内调节HM74信号活性或信号传递之药物。一种监定HM74致效剂的方法，其包括用表现HM74的细胞接触潜在的致效剂，并测定在上述潜在的致效剂存在的情况下，相对于上述潜在的致效剂不存在的情况，是否HM74的信号活性有所增加，其中该潜在的致效剂具有以下结构：@sIMGTIF!d10003.TIF@eIMG!其中X是O、NR2或S；R1是可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18烷基；可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18链烯基；可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18炔基；可含有侧基、桥基、杂原子或取代基、或其组合的C3-C18芳基；或可含有侧基、桥基、杂原子或取代基、或其组合的C5-C18环烷基；或其组合；R2是一个R1基团，可以是一个含有支链、杂原子或取代基或其组合的(C1-C10)烷基(C3-C10)环烷基；或者，X和R2可形成一个环；R3是H或R1；以及Y是羰基、席夫硷、喔星、缩酮、缩醛、恶唑烷、噻唑烷或烯醇酯。一种监定HM74反致效剂的方法，其包括用表现HM74的细胞接触潜在的反致效剂，并测定在上述潜在的反致效剂存在的情况下，相对于上述潜在的反致效剂不存在的情况，是否HM74的信号活性有所下降，以及在一种致效剂存在的情况下是否有所下降，其中该潜在的反致效剂具有以下结构：@sIMGTIF!d10004.TIF@eIMG!其中X是O、NR2或S；R1是可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18烷基；可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18链烯基；可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18炔基；可含有侧基、桥基、杂原子或取代基、或其组合的C3-C18芳基；或可含有侧基、桥基、杂原子或取代基、或其组合的C5-C18环烷基；或其组合；R2是一个R1基团，可以是一个含有支链、杂原子或取代基或其组合的(C1-C10)烷基(C3-C10)环烷基；或者，X和R2可形成一个环；R3是H或R1；以及Y是羰基、席夫硷、喔星、缩酮、缩醛、恶唑烷、噻唑烷或烯醇酯。一种监定HM74拮抗剂的方法，其包括用表现HM74的细胞接触潜在的拮抗剂，并测定在上述潜在的拮抗剂存在的情况下，相对于一潜在致效剂存在的情况，是否HM74的信号活性有所下降，其中该潜在的拮抗剂具有以下结构：@sIMGTIF!d10005.TIF@eIMG!其中X是O、NR2或S；R1是可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18烷基；可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18链烯基；可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18炔基；可含有侧基、桥基、杂原子或取代基、或其组合的C3-C18芳基；或可含有侧基、桥基、杂原子或取代基、或其组合的C5-C18环烷基；或其组合；R2是一个R1基团，可以是一个含有支链、杂原子或取代基或其组合的(C1-C10)烷基(C3-C10)环烷基；或者，X和R2可形成一个环；R3是H或R1；以及Y是羰基、席夫硷、喔星、缩酮、缩醛、恶唑烷、噻唑烷或烯醇酯。一种调节炎症反应的医药组成物，其包含炎症调节剂量之具有以下结构式的化合物：@sIMGTIF!d10006.TIF@eIMG!其中X是O、NR2或S；R1是可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18烷基；可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18链烯基；可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18炔基；可含有侧基、桥基、杂原子或取代基、或其组合的C3-C18芳基；或可含有侧基、桥基、杂原子或取代基、或其组合的C5-C18环烷基；或其组合；R2是一个R1基团，可以是一个含有支链、杂原子或取代基或其组合的(C1-C10)烷基(C3-C10)环烷基；或者，X和R2可形成一个环；R3是H或R1；以及Y是羰基、席夫硷、喔星、缩酮、缩醛、恶唑烷、噻唑烷或烯醇酯。一种具有下式的化合物之用途：@sIMGTIF!d10007.TIF@eIMG!其中X是O、NR2或S；R1是可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18烷基；可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18链烯基；可含有支链、杂原子或取代基、或其组合的C1-C18炔基；可含有侧基、桥基、杂原子或取代基、或其组合的C3-C18芳基；或可含有侧基、桥基、杂原子或取代基、或其组合的C5-C18环烷基；或其组合；R2是一个R1基团，可以是一个含有支链、杂原子或取代基或其组合的(C1-C10)烷基(C3-C10)环烷基；或者，X和R2可形成一个环；R3是H或R1；以及Y是羰基、席夫硷、喔星、缩酮、缩醛、恶唑烷、噻唑烷或烯醇酯，其系用于制造供调节炎症反应的药物。 |
