| 发明名称 | 一种氯代烯丙基β-内酰胺抗生素中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及氧头孢烯类医药中间体的制备方法，特别涉及一种氯代烯丙基β-内酰胺抗生素中间体的制备方法。该氯代烯丙基β-内酰胺抗生素中间体的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：a)在低温下，向溶有化合物（Ⅱ）的溶剂中，滴加稀盐酸，反应生成β-内酰胺的一氯代物（Ⅲ）；b)在低温下，向反应容器中，通入氯气或滴加氯气的四氯甲烷饱和溶液，反应生成β-内酰胺的二氯代物（Ⅳ）；c)向反应容器中加入碱溶液，β-内酰胺的二氯代物（Ⅳ）转化为氯代β-内酰胺（Ⅰ）。本发明的有益效果是：反应条件温和，产品收率高，副产物少，安全易操作，降低了生产成本。 | ||
| 申请公布号 | CN102285997A | 申请公布日期 | 2011.12.21 |
| 申请号 | CN201110186480.1 | 申请日期 | 2011.07.05 |
| 申请人 | 山东睿鹰先锋制药有限公司 | 发明人 | 彭继先;戴海燕;张作芳;李文宽;郜如 |
| 分类号 | C07D498/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D498/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人 | 张贵宾 |
| 主权项 | 1.一种氯代烯丙基β-内酰胺抗生素中间体的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：a) 在低温下，向溶有化合物（Ⅱ）的溶剂中，滴加稀盐酸，反应生成β-内酰胺的一氯代物（Ⅲ）<img file="726434DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="461" he="210" />；b) 在低温下，向反应容器中，通入氯气或滴加氯气的四氯甲烷饱和溶液，反应生成β-内酰胺的二氯代物（Ⅳ）<img file="307588DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="458" he="155" />；c) 向反应容器中加入碱溶液，β-内酰胺的二氯代物（Ⅳ）转化为氯代β-内酰胺（Ⅰ）<img file="642754DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="450" he="182" />其中，R<sub>1</sub>代表的基团为酰基残基，R<sub>2</sub>为羧基保护基。 | ||
| 地址 | 274000 山东省菏泽市牡丹区泰山路166号 | ||