四氢吡啶并吡喃衍生物、其制备方法及应用

摘要

本发明提供了一种四氢吡啶并吡喃衍生物及其制备方法。该方法是将取代胺(a)与丙烯酸甲酯经过Michael加成反应制成N，N-双(β-丙酸甲酯)取代胺(b)，(b)在醇钠作用下发生Dieckmann缩合，和酸作用下水解脱羧得到N-取代哌啶-4-酮(d)，(d)的两个活泼亚甲基与两分子芳香醛进行反应脱去两分子水得到N-取代-3，5-双苄叉基哌啶-4-酮(e)；(e)和丙二氰在正丁醇中回流加热即得通式为(I)的最终产物。本发明工艺简单、便于规模生产，所得产物对白血病K562、卵巢癌HO-8910及肝癌SMMC-7721细胞的增殖有很好的抑制作用。

主权项

1.式(I)所示四氢吡啶并吡喃衍生物：其中，R₁为甲基、甲氧基、乙基、乙氧基、等烃基或烃氧基、氟氯、溴中的一种；R₂为2，3，4位单取代或二取代的苯基，所述取代基为甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、溴、氯、硝基、羧基、氰基、酯基中的一种。