发明名称 通过还原烷基化作用制备鸦片止痛剂
摘要 本发明公开式(A)、(B)或(C)化合物的制备方法:其中P是H、CH<sub>3</sub>或羟基保护基团;X是O、保护的酮、OH、保护的羟基基团或H;Y是OH、保护的羟基基团或H;W是C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>OH、C(CH<sub>3</sub>)(C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>)OH或COCH<sub>3</sub>;Z是C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>芳烷基;以及是单键或双键。所述方法是在氢和还原烷基化催化剂存在下的还原烷基化作用。<img file="d05832660720070329a000011.GIF" wi="1528" he="428" />
申请公布号 CN101027307B 申请公布日期 2011.12.21
申请号 CN200580032660.7 申请日期 2005.09.14
申请人 约翰逊马西有限公司 发明人 N·J·古德温;M·米切尔;N·K·汤森;G·S·威尔逊;M·J·杨
分类号 C07D489/08(2006.01)I;C07D221/28(2006.01)I;C07D489/02(2006.01)I 主分类号 C07D489/08(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 刘冬;范赤
主权项 1.一种制备式(A)、(B)或(C)化合物的方法,<img file="FFW00000049811700011.GIF" wi="1548" he="1145" />其中P是H、CH<sub>3</sub>或羟基保护基团;X是O、保护的酮、OH、保护的羟基基团或H;Y是OH、保护的羟基基团或H;W是C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>OH、C(CH<sub>3</sub>)(C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>)OH或COCH<sub>3</sub>;Z是C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>芳基烷基,其中所述烷基是直链、支链或环状烷基;以及<img file="FFW00000049811700012.GIF" wi="75" he="21" />是单键或双键;其中在氢和还原烷基化催化剂存在下,式(D)、(E)或(F)化合物:<img file="FFW00000049811700021.GIF" wi="1695" he="1272" />其中P、X、Y、W和<img file="FFW00000049811700022.GIF" wi="73" he="20" />如上所定义,与式(G)化合物反应:<img file="FFW00000049811700023.GIF" wi="259" he="169" />其中Z如上所定义。
地址 英国伦敦