一种重组双功能水蛭素口服制剂及其制备方法

摘要

本发明属药剂学领域，涉及重组双功能水蛭素特殊口服制剂及其制备方法。本发明利用超临界CO2流体包衣技术，以聚乳酸为包衣材料包覆重组双功能水蛭素药物颗粒，制成口服制剂，所制备的制剂颗粒规则，表面光滑，外观均匀，无粘连，平均粒径在70-105μm，载药量、包封率高。通过动物实验，结果表明具有抗凝作用，口服后24小时内有效，具有缓释作用，能克服现有技术的缺陷，拓宽了临床应用范围，宜用于治疗和预防慢性的血栓性疾病。

主权项

一种重组双功能水蛭素口服制剂，其特征是由序列1的重组双功能水蛭素和聚乳酸及药物辅料组成，所述的重组双功能水蛭素其分子的第32至35位和第53至66位氨基酸序列为：Arg32‑Gly33‑Asp34‑Ser35；Gln53‑Gly54‑Asp55‑Phe56‑Glu57‑Pro58‑Ile59‑Pro60‑Glu61‑Asp62‑Ala63‑Tyr64‑Asp65‑Glu66。