二氮杂二环壬基嘧啶衍生物的N-氧化物及它们的医药用途

摘要

本发明涉及新的某些二氮杂二环壬基嘧啶衍生物的N-氧化物，及它们在制备药物组合物中的应用。发现本发明的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体，并且是单胺受体和转运蛋白的调节剂。由于其药理学性质，本发明的化合物可以用于治疗不同的疾病或障碍，例如涉及中枢神经系统(CNS)、外周神经系统(PNS)的胆碱能系统的疾病或障碍，涉及平滑肌收缩的疾病或障碍，内分泌性疾病或障碍，涉及神经变性的疾病或障碍，涉及炎症、疼痛和停止化学物质滥用导致的戒断症状的疾病或障碍。

主权项

1.式I所示的1，4-二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物的N-氧化物其立体异构体或其立体异构体的混合物，或其药学可接受的盐；其中X表示N或CH；和R¹和R²各自独立地表示氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羟基、烷氧基、烷基-磺酰基、苯基或苯氧基。