靶向兰诺定受体(RYR2)渗漏的新颖抗心律失常和心力衰竭药物及其应用

摘要

本发明提供了限制或预防受试者中RyR2-结合的FKBP12.6水平下降的方法。本发明进一步提供了治疗和预防受试者房性和室性心律失常、心力衰竭和运动诱发的心源性猝死的方法。另外，本发明提供了JTV-519在限制或预防患有心房纤颤或成为心房纤颤候补者的受试者体内RyR2-结合的FKBP12.6水平下降的方法中的应用。还提供了1，4-苯并硫氮杂草类衍生物在治疗和预防受试者房性和室性心律失常和心力衰竭和用于预防运动诱发的心源性猝死的方法中的应用。本发明还提供了鉴定用于治疗和预防心房纤颤和心力衰竭的活性剂的方法和通过这些方法鉴定的活性剂。

主权项

1.化合物，其选自下组化合物：式(g)表示的化合物：其中R₁＝在苯并硫氮杂环上7位上的H或OR′；R′＝H或烷基；R₂＝H；R₃＝H；R₄＝卤化物、羧酸或含有O或S的烷基；且m＝0、1或2；