一种含替加氟、吉美斯他和氧嗪酸钾的胶囊制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种含替加氟、吉美斯他和氧嗪酸钾的胶囊制剂及其制备方法，其特征在于该胶囊制剂含有替加氟微丸、吉美斯他微丸和氧嗪酸钾微丸，其中微丸由活性药物成分、稀释剂、粘合剂和表面活性剂构成；通过挤出-滚圆法、离心-流化法和包衣锅泛丸法等制备微丸，然后加入其他辅料，最后填充胶囊。本发明制备的胶囊能够使药物在体内平稳快速释放，提高了药物的稳定性，有较好的溶出度和生物利用度，并降低了药物的不良反应。

主权项

一种以替加氟、吉美斯他和氧嗪酸钾为活性成分的胶囊制剂，其特征在于该胶囊制剂含有替加氟微丸、吉美斯他微丸和氧嗪酸钾微丸，所含微丸由活性药物成分、稀释剂、粘合剂和表面活性剂构成，所述的稀释剂为微晶纤维素、乳糖、磷酸氢钙、木糖醇、微粉硅胶、预胶化淀粉、甘露醇、糖粉、蔗糖、淀粉糊精、羧甲基纤维素钠和淀粉中的一种或多种，所述的粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、羟丙甲基纤维素、乙基纤维素、预胶化淀粉或羧甲基纤维素钠的水溶液，所述的表面活性剂为十二烷基硫酸钠、对十二烷基苯磺酸钠、辛烷基磺酸钠或辛烷基硫酸钠中的一种或多种；其中所述的胶囊制剂微丸的制备方法，包含以下步骤：(1) 将替加氟、吉美斯他或氧嗪酸钾分别过100目筛，加入辅料后混合均匀，加入8~20%的粘合剂制备软材，12~28目孔径挤成为0.5~5cm的条状物；(2) 将抛丸机底部转盘转速调节为300~1200rpm，鼓风机频率在8~30HZ，使条状物在流化床内流化滚圆0.5~10min，干燥，适当筛分，即得。2、根据权利要求1所述的胶囊制剂，其特征在于活性药物成分的摩尔比为：替加氟:吉美斯他:氧嗪酸钾＝1﹕0.1~5﹕0.1～5。3、一种制备权利要求1或2所述胶囊制剂微丸的方法，包含以下步骤：(1) 将替加氟、吉美斯他或氧嗪酸钾分别过100目筛，加入辅料后混合均匀，加入8~20%的粘合剂制备软材，12~28目孔径挤成为0.5~5cm的条状物；(2) 将抛丸机底部转盘转速调节为300~1200rpm，鼓风机频率在8~30HZ，使条状物在流化床内流化滚圆0.5~10min，干燥，适当筛分，即得。4、一种制备权利要求1或2所述胶囊制剂微丸的方法，包含以下步骤：(1) 将替加氟、吉美斯他或氧嗪酸钾分别过100目筛，加入辅料后混合均匀，加入8~20%的粘合剂制备软材，软材过12~28目制备成湿度适宜的颗粒；(2) 将抛丸机底部转盘转速调节为300~1200rpm，鼓风机频率在8~30HZ，使颗粒在流化床内流化滚圆0.5~10min，干燥，适当筛分，即得。5、一种制备权利要求1或2所述胶囊制剂微丸的方法，包含以下步骤：(1) 取30~40目之间的空白丸芯，倒入流化床内，开启鼓风机，鼓风流量为20×20L/min，加热，使物料的预热温度为30~60℃，主机转速为100r~1200r/min，使空白丸芯流化均匀；(2) 配制一定浓度的粘合剂，启动蠕动泵，喷入粘合剂，泵的转速调至5~15r/min；(3) 将替加氟、吉美斯他和氧嗪酸钾及各自的辅料分别过60~200目筛，加入流化床内，调节供粉速度：5~15r/min，喷气流量：10~20r/min，喷气压力：0.5~0.6Mpa，使微丸放大，当微丸增至40~60目时，出锅，40℃烘干。6、一种制备权利要求1或2所述胶囊制剂微丸的方法，包含以下步骤：(1) 取替加氟、吉美斯他和氧嗪酸钾与各自辅料混匀，加入5~20%粘合剂，过12~28目筛制湿颗粒；(2) 把湿颗粒置于60~80r/min的包衣锅中，密封滚动10~30min后，开盖，锅壁加热至40~60℃，干燥滚动1~2h，倾倒出微丸置烘箱中干燥，筛分，即得。