发明名称 一种制备含有苯并呋咱环类抗高血压药物的合成方法
摘要 本发明涉及一种制备含有呋咱环类抗高血压药物的合成方法,以4-甲基苯并呋咱为原料,经溴化、氧化反应制备重要中间体4-甲酰基苯并呋咱、再与乙酰乙酸酯发生Hantzsch反应制备目标化合物。本发明与其它工艺相比,它具有反应条件温和,操作简单,高效,收率高等特点,具有一定的工业化生产前景。
申请公布号 CN102285978A 申请公布日期 2011.12.21
申请号 CN201110175691.5 申请日期 2011.06.27
申请人 合肥华方医药科技有限公司 发明人 何勇;吴宗好;陈仕云;李甲甲;高永好
分类号 C07D413/04(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I 主分类号 C07D413/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种制备含有呋咱环类抗高血压药物的合成方法,其特征在于,包括步骤:A、在惰性溶剂中,在引发剂存在的条件下,使用卤代试剂对4‑甲基苯并呋咱进行取代卤化,形成4‑卤甲基苯并呋咱;B、在惰性溶剂中,4‑卤甲基苯并呋咱与氧化剂进行反应、最终得到4‑甲酰基苯并呋咱C、4‑甲酰基苯并呋咱与乙酰乙酸酯,在催化剂存在的条件下,发生Hantzsch反应制备达罗地平。
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