发明名称 一种度洛西汀手性中间体的制备方法
摘要 本发明公开了一种度洛西汀的手性中间体S-(-)-3-(二甲基氨基)-1-(2-噻吩基)-1-丙醇的制备方法:将拆分副产物R-(+)-3-(二甲基氨基)-1-(2-噻吩基)-1-丙醇通过消旋化转化为(±)-3-(二甲基氨基)-1-(2-噻吩基)-1-丙醇,再经过拆分而制备S-(-)-3-(二甲基氨基)-1-(2-噻吩基)-1-丙醇。本方法实现了拆分副产物的循环综合利用,大大降低成本以及对环境的污染。
申请公布号 CN102285961A 申请公布日期 2011.12.21
申请号 CN201110179113.9 申请日期 2011.06.29
申请人 扬子江药业集团有限公司 发明人 赵文镜;储结根;夏炎;尹必喜
分类号 C07D333/20(2006.01)I 主分类号 C07D333/20(2006.01)I
代理机构 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人 牛利民
主权项 一种度洛西汀的手性中间体S‑(‑)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇的制备方法,包括如下步骤:(1)拆分(±)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇,从而得到S‑(‑)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇及副产物R‑(+)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇;(2)将副产物R‑(+)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇消旋化,得到(±)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇;(3)拆分步骤(2)得到的(±)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇,从而得到S‑(‑)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇及副产物R‑(+)‑3‑(二甲基氨基)‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇。
地址 225321 江苏省泰州市高港区扬子江南路1号扬子江药业集团有限公司