制备6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸的新方法

摘要

本发明涉及制备6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸的新方法。

主权项

1.一种制备式(I)的6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸的方法，所述方法通过式(II)的3-金刚烷基-4-甲氧基苯基硼酸与式(III)的6-溴-2-萘甲酸进行Suzuki反应进行其中所述Suzuki反应是通过在极性溶剂中，在钯催化剂和碱存在下，使化合物(II)和化合物(III)发生偶合，接着用酸处理来进行，所述钯催化剂选自醋酸钯(II)、钯/活性炭、二氯[1，1′-双(二苯基膦基)二茂铁]合钯(II)以及含有膦配体的钯络合物，所述膦配体选自2-(二环己基膦基)联苯、三苯基膦、三邻甲苯基膦、三间甲苯基膦或三对甲苯基膦，所述碱为选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氢氧化钠或氢氧化钾的无机碱，或选自三乙胺和二异丙基乙基胺的叔胺，所述极性溶剂选自乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲氧基乙烷、四氢呋喃、正丙醇、异丙醇或这些溶剂与水的混合物，所述酸处理采用盐酸进行。