发明名称 |
B-降-3,6-二取代胆甾烷化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用 |
摘要 |
B-降-3,6-二取代胆甾烷化合物,具有如式I或II中的化学结构式:<img file="dsa00000527408800011.GIF" wi="1257" he="382" />其中,R为-OH、=NOH、-OSO<sub>3</sub>Na、=O、=NNHC(=S)NH<sub>2</sub>、=NNHC(=O)NH<sub>2</sub>、=NOCH<sub>2</sub>Ph、=NOCH<sub>3</sub>、=NOCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl)<sub>2</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl)<sub>2</sub>中不同的取代基R<sup>1</sup>为=NOH、-OSO<sub>3</sub>Na、=NNHC(=S)NH<sub>2</sub>、=NNHC(=O)NH<sub>2</sub>、=NOCH<sub>2</sub>Ph、=NOCH<sub>3</sub>、=NOCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl)<sub>2</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl)<sub>2</sub>中不同的取代基。式中R与R<sup>1</sup>可以相同,也可以不同。本发明的B-降-3,6-二取代胆甾烷化合物,可从胆甾醇出发,经过官能团保护、臭氧化、环化、缩合、去保护、氧化、加成的化学方法转化而成。实验证明本发明的B-降-3,6-二取代胆甾烷化合物对多种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用,可作为制备治疗癌症药物的应用。 |
申请公布号 |
CN102286055A |
申请公布日期 |
2011.12.21 |
申请号 |
CN201110179146.3 |
申请日期 |
2011.06.29 |
申请人 |
广西师范学院 |
发明人 |
崔建国;范良华;甘春芳;黄燕敏 |
分类号 |
C07J61/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07J61/00(2006.01)I |
代理机构 |
广西南宁公平专利事务所有限责任公司 45104 |
代理人 |
黄永校 |
主权项 |
1.一类B-降-3,6-二取代胆甾烷化合物,其特征在于,该化合物具有下列结构式:<img file="FSA00000527408900011.GIF" wi="1258" he="382" />其中,R为-OH、=NOH、-OSO<sub>3</sub>Na、=O、=NNHC(=S)NH<sub>2</sub>、=NNHC(=O)NH<sub>2</sub>、=NOCH<sub>2</sub>Ph、=NOCH<sub>3</sub>、=NOCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl)<sub>2</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl)<sub>2</sub>中不同的取代基R<sup>1</sup>为=NOH、-OSO<sub>3</sub>Na、=NNHC(=S)NH<sub>2</sub>、=NNHC(=O)NH<sub>2</sub>、=NOCH<sub>2</sub>Ph、=NOCH<sub>3</sub>、=NOCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl)<sub>2</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl)<sub>2</sub>中不同的取代基,式中R与R<sup>1</sup>可以相同,也可以不同。 |
地址 |
530001 广西壮族自治区南宁市明秀东路175号 |