发明名称 B-降-3,6-二取代胆甾烷化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用
摘要 B-降-3,6-二取代胆甾烷化合物,具有如式I或II中的化学结构式:<img file="dsa00000527408800011.GIF" wi="1257" he="382" />其中,R为-OH、=NOH、-OSO<sub>3</sub>Na、=O、=NNHC(=S)NH<sub>2</sub>、=NNHC(=O)NH<sub>2</sub>、=NOCH<sub>2</sub>Ph、=NOCH<sub>3</sub>、=NOCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl)<sub>2</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl)<sub>2</sub>中不同的取代基R<sup>1</sup>为=NOH、-OSO<sub>3</sub>Na、=NNHC(=S)NH<sub>2</sub>、=NNHC(=O)NH<sub>2</sub>、=NOCH<sub>2</sub>Ph、=NOCH<sub>3</sub>、=NOCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl)<sub>2</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl)<sub>2</sub>中不同的取代基。式中R与R<sup>1</sup>可以相同,也可以不同。本发明的B-降-3,6-二取代胆甾烷化合物,可从胆甾醇出发,经过官能团保护、臭氧化、环化、缩合、去保护、氧化、加成的化学方法转化而成。实验证明本发明的B-降-3,6-二取代胆甾烷化合物对多种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用,可作为制备治疗癌症药物的应用。
申请公布号 CN102286055A 申请公布日期 2011.12.21
申请号 CN201110179146.3 申请日期 2011.06.29
申请人 广西师范学院 发明人 崔建国;范良华;甘春芳;黄燕敏
分类号 C07J61/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07J61/00(2006.01)I
代理机构 广西南宁公平专利事务所有限责任公司 45104 代理人 黄永校
主权项 1.一类B-降-3,6-二取代胆甾烷化合物,其特征在于,该化合物具有下列结构式:<img file="FSA00000527408900011.GIF" wi="1258" he="382" />其中,R为-OH、=NOH、-OSO<sub>3</sub>Na、=O、=NNHC(=S)NH<sub>2</sub>、=NNHC(=O)NH<sub>2</sub>、=NOCH<sub>2</sub>Ph、=NOCH<sub>3</sub>、=NOCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl)<sub>2</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl)<sub>2</sub>中不同的取代基R<sup>1</sup>为=NOH、-OSO<sub>3</sub>Na、=NNHC(=S)NH<sub>2</sub>、=NNHC(=O)NH<sub>2</sub>、=NOCH<sub>2</sub>Ph、=NOCH<sub>3</sub>、=NOCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl)<sub>2</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl)<sub>2</sub>中不同的取代基,式中R与R<sup>1</sup>可以相同,也可以不同。
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