一种利巴韦林的制备方法

摘要

本发明公开了一种利巴韦林的制备方法，步骤为：A、以肌苷为原料，加入酸和催化剂I进行酰化反应，生成四乙酰核糖；B、将步骤A的四乙酰核糖和1，2，4-三氮唑-3-羧酸甲酯分别先用活性炭处理后，再将四乙酰核糖和1，2，4-三氮唑-3-羧酸甲酯混合均匀，然后加入催化剂II进行缩合反应得缩合物；C、将步骤B的缩合物在氨和甲醇中氨解生产出利巴韦林粗品；D、将步骤C的利巴韦林粗品进行精制处理得利巴韦林纯品。该方法操作简单、选择性好、清洁环保、利巴韦林收率高。

主权项

一种利巴韦林的制备方法，步骤为：A、以肌苷为原料，加入酸和催化剂I进行酰化反应，生成四乙酰核糖；B、将步骤A的四乙酰核糖和1，2，4 三氮唑 3 羧酸甲酯分别先用活性炭处理后，再将四乙酰核糖和1，2，4 三氮唑 3 羧酸甲酯混合均匀，然后加入催化剂II进行缩合反应得缩合物；C、将步骤B的缩合物在氨和甲醇中氨解生产出利巴韦林粗品；D、将步骤C的利巴韦林粗品进行精制处理得利巴韦林纯品。所述步骤A中催化剂I是NaSiO3与Na2HPO4的混合物；所述的酸是醋酐、醋酸中的一种或两种；所述步骤B中催化剂II是缩合催化剂，它是用活性炭处理的磷钨钼杂多酸，然后再用氨水对用活性炭处理过的磷钨钼杂多酸进行表面处理。