摘要 |
Un procedimiento para preparar un compuesto que tiene la fórmula (X) que comprende las etapas de: hidrolizar un resto éster del compuesto de fórmula V con un agente de hidrólisis para formar el ácido del compuesto VI a temperaturas de aproximadamente -5 a aproximadamente 5 ºC: hacer reaccionar un compuesto de fórmula VIa, HO-Z-OH, con un compuesto de fórmula IV (opcionalmente in situ) en presencia de un catalizador ácido, para dar un compuesto de fórmula VII que tiene un resto ácido carboxílico: transformar el resto ácido carboxílico del cetal de fórmula VII en un correspondiente isocianato de fórmula VIII: poner en contacto el isocianato de fórmula VIII con un compuesto de fórmula R10COW en presencia de un correspondiente anhídrido ácido, (R10CO)2O, para formar la amida de fórmula IX que tiene un resto cetal: hidrolizar el resto cetal de la amida de fórmula IX para formar el compuesto de fórmula X, en la que: R1 y R2 son, de forma independiente, hidrógeno o un grupo protector de amina; R4 y R10 son, de forma independiente, alquilo C1-6 o bencilo opcionalmente sustituido; R8 y R9 son, de forma independiente, hidrógeno o alquilo C1-6; W es OH o alquilo C1-6; Z es -(CT1T2)2-, -(CT1T2)3-, o y T1, T2 y T3, cada vez que aparecen se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, CF3, Oalquilo C1-4, OCF3 y C(=O)alquilo C1-4.
|