四氢吡啶并噻吩并嘧啶化合物及其使用方法,申请号CN200780017802.1-传众专利搜索

发明名称	四氢吡啶并噻吩并嘧啶化合物及其使用方法
摘要	本发明涉及式(I)化合物，其中的变量如说明书中所述，涉及包含这些化合物的药用组合物，涉及制备所述化合物和药用组合物的方法，还涉及使用所述化合物和药用组合物治疗或预防病症，特别是癌症的方法。
申请公布号	CN101448840B	申请公布日期	2011.12.14
申请号	CN200780017802.1	申请日期	2007.03.20
申请人	拜耳先灵制药股份公司	发明人	张承智;K·西德林;M·洛贝尔;G·拉多库尔;赵倩;刘峥;K·M·艾尔古;C·P·达恩;J·纽科姆
分类号	C07D495/14(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I	主分类号	C07D495/14(2006.01)I
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人	李进;李连涛
主权项	1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐<img file="FSB00000576759000011.GIF" wi="1266" he="484" />其中m为0，1，或2；n为0，1，2，或3；q为0或1；R<sup>1</sup>表示H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或卤素；R<sup>2</sup>选自H、-CN、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烯基，和(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)炔基；R<sup>3</sup>选自H、卤素、-CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、乙炔基、炔丙基，和*-O(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>Ar，其中p为0，1，或2，且Ar表示苯基、吡啶基、噻唑基、苯硫基，或吡嗪基，且其中Ar任选具有1或2个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和卤素的取代基；或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>可以结合，并且与它们连着的碳原子一起，形成稠合的五元或六元的饱和或不饱和的碳环，或者形成稠合的杂环，其中结合的R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>基团用式<img file="FSB00000576759000012.GIF" wi="575" he="241" />表示，其中Ar’和Ar”各自表示苯基、吡啶基、噻唑基、噻吩基，或吡嗪基，且其中Ar’和Ar”各自任选具有1或2个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和卤素的取代基；R<sup>4</sup>选自H、-CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烯基，和(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)炔基；R<sup>5</sup>表示H或卤素；当n为0时，R<sup>7</sup>为H；当n为1、2，或3时，R<sup>7</sup>表示：H；羟基；-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>，其中R<sup>12</sup>表示H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其任选具有1或2个羟基或者单-或二-((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)氨基基团；且R<sup>13</sup>表示H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，或(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，所述烷基和环烷基任选具有1或2个羟基或者单-或二-((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)氨基基团；<img file="FSB00000576759000021.GIF" wi="356" he="233" />其中R<sup>14</sup>为羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基，或者单-或二-((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)氨基，而每个烷基取代基任选具有羟基取代基；<img file="FSB00000576759000022.GIF" wi="356" he="138" />其任选具有1或2个羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基，或者单-或二-((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)氨基取代基，而每个烷基取代基任选具有羟基取代基，且其中r为0、1，或2；<img file="FSB00000576759000023.GIF" wi="282" he="137" />其任选具有1或2个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代基，而每个烷基取代基任选具有羟基取代基，且其中X表示O、S(O)<sub>s</sub>，或NR<sup>15</sup>，其中s为0、1，或2；且R<sup>15</sup>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；<img file="FSB00000576759000024.GIF" wi="599" he="544" />或者当n＝2时，R<sup>7</sup>和R<sup>9</sup>可以结合，并且与它们连着的碳原子和介于其间的碳原子一起，形成结构<img file="FSB00000576759000031.GIF" wi="227" he="217" />的环，其中R<sup>16</sup>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>8</sup>表示卤素、羟基，或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>9</sup>表示H或-CH<sub>2</sub>-Y，其中Y为单-或二-((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)氨基，或<img file="FSB00000576759000032.GIF" wi="398" he="152" />R<sup>10</sup>表示H；或者R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>可以连在一起形成键，从而形成了炔键。
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