发明名称 |
一种雷沙吉兰的中间体的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种如式IV所示的雷沙吉兰的中间体化合物的制备方法,其包含下列步骤:有机溶剂中,以Rh/(Rc,Sp)-Duanphos、Rh/(S,S,R,R)-Tangphos和Rh/(S)-Binapine中的一种或多种为催化剂,将化合物III和氢气进行不对称催化氢化反应,即可;其中,X为H、卤素、C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷基或C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷氧基,Y为C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷基或三氟甲基。本发明的制备方法中,产物的收率和纯度均较高,操作简便、成本低,对环境友好,且易于工业化。<img file="dsa00000158483900011.GIF" wi="1796" he="972" /> |
申请公布号 |
CN102276491A |
申请公布日期 |
2011.12.14 |
申请号 |
CN201010199919.X |
申请日期 |
2010.06.11 |
申请人 |
凯瑞斯德生化(苏州)有限公司 |
发明人 |
刘国斌;刘军涛;黄晓飞;廖海秀 |
分类号 |
C07C231/12(2006.01)I;C07C233/06(2006.01)I;C07C233/14(2006.01)I;C07C233/23(2006.01)I;C07C209/62(2006.01)I;C07C211/42(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07C217/74(2006.01)I |
主分类号 |
C07C231/12(2006.01)I |
代理机构 |
上海智信专利代理有限公司 31002 |
代理人 |
薛琦;朱水平 |
主权项 |
1.一种如式IV所示的雷沙吉兰的中间体化合物的制备方法,其特征在于包含下列步骤:有机溶剂中,以Rh/(Rc,Sp)-Duanphos、Rh/(S,S,R,R)-Tangphos和Rh/(S)-Binapine中的一种或多种为催化剂,将化合物III和氢气进行不对称催化氢化反应,即可;<img file="FSA00000158484000011.GIF" wi="1302" he="444" />其中,X为H、卤素、C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷基或C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷氧基,Y为C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷基或三氟甲基。 |
地址 |
215123 江苏省苏州工业园区星湖街218号 |