发明名称 一种雷沙吉兰的中间体的制备方法
摘要 本发明公开了一种如式IV所示的雷沙吉兰的中间体化合物的制备方法,其包含下列步骤:有机溶剂中,以Rh/(Rc,Sp)-Duanphos、Rh/(S,S,R,R)-Tangphos和Rh/(S)-Binapine中的一种或多种为催化剂,将化合物III和氢气进行不对称催化氢化反应,即可;其中,X为H、卤素、C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷基或C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷氧基,Y为C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷基或三氟甲基。本发明的制备方法中,产物的收率和纯度均较高,操作简便、成本低,对环境友好,且易于工业化。<img file="dsa00000158483900011.GIF" wi="1796" he="972" />
申请公布号 CN102276491A 申请公布日期 2011.12.14
申请号 CN201010199919.X 申请日期 2010.06.11
申请人 凯瑞斯德生化(苏州)有限公司 发明人 刘国斌;刘军涛;黄晓飞;廖海秀
分类号 C07C231/12(2006.01)I;C07C233/06(2006.01)I;C07C233/14(2006.01)I;C07C233/23(2006.01)I;C07C209/62(2006.01)I;C07C211/42(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07C217/74(2006.01)I 主分类号 C07C231/12(2006.01)I
代理机构 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人 薛琦;朱水平
主权项 1.一种如式IV所示的雷沙吉兰的中间体化合物的制备方法,其特征在于包含下列步骤:有机溶剂中,以Rh/(Rc,Sp)-Duanphos、Rh/(S,S,R,R)-Tangphos和Rh/(S)-Binapine中的一种或多种为催化剂,将化合物III和氢气进行不对称催化氢化反应,即可;<img file="FSA00000158484000011.GIF" wi="1302" he="444" />其中,X为H、卤素、C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷基或C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷氧基,Y为C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷基或三氟甲基。
地址 215123 江苏省苏州工业园区星湖街218号