具有杂环取代基的芳基化合物和它们的应用,申请号CN200980154596.8-传众专利搜索

发明名称	具有杂环取代基的芳基化合物和它们的应用
摘要	本申请涉及新的具有杂环取代基的芳基化合物，它们的制备方法，它们对于治疗和/或预防疾病的应用和它们对于制备治疗和/或预防疾病，特别是治疗和/或预防过度增生性和生血管疾病和由对缺氧状态的代谢适应力引起的那些疾病的药物的应用。这种治疗可以作为单一疗法或者与其它的药物或者进一步的治疗措施结合进行。
申请公布号	CN102282143A	申请公布日期	2011.12.14
申请号	CN200980154596.8	申请日期	2009.10.31
申请人	拜耳先灵制药股份公司	发明人	M.黑特;H.贝克;P.埃林豪斯;K.伯霍尔斯特;S.格雷沙特;K-H.蒂劳希;F.聚斯迈尔
分类号	C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I	主分类号	C07D413/04(2006.01)I
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人	刘维升;林森
主权项	1.式（I）化合物<img file="834112DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="411" he="98" />(I),其中环<img file="41102DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="41" he="39" />代表苯基或者吡啶基环，具有取代基R<sup>3</sup>的环<img file="154552DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="40" he="39" />代表下式杂芳基环<img file="142099DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="424" he="192" />在其中# 表示与相邻的CH<sub>2</sub>基团的连接点和## 表示与环<img file="366407DEST_PATH_IMAGE005.GIF" wi="41" he="40" />的连接点，环<img file="693484DEST_PATH_IMAGE005.GIF" wi="41" he="40" />代表下式杂芳基环<img file="795080DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="491" he="245" />在其中* 表示与环<img file="207607DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="40" he="39" />的连接点和** 表示与环<img file="297922DEST_PATH_IMAGE007.GIF" wi="41" he="39" />的连接点，环<img file="479505DEST_PATH_IMAGE007.GIF" wi="41" he="39" />代表苯基或者吡啶基环，环<img file="934757DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="40" he="39" />代表饱和的4-到10-元氮杂-杂环，其包含至少一个作为环成员的N原子和另外可以包含一个或者二个进一步的来自N，O，S和/或S（O）<sub>2</sub>的杂环成员，X 代表键或者代表◆-（CH<sub>2</sub>）<sub>q</sub>-N（R<sup>6</sup>）-◆◆，◆-N（R<sup>6</sup>）-（CH<sub>2</sub>）q-◆◆，-O-，-S-，-C（=O）-，-S（=O）<sub>2</sub>-，◆-C（=O）-N（R<sup>6</sup>）-◆◆或者◆-N（R<sup>6</sup>）-C（=O）-◆◆，在其中◆ 表示与环<img file="631318DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="40" he="39" />的连接点和◆◆ 表示与环<img file="197428DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="41" he="39" />的连接点， q 表示数字0，1或者2 和 R<sup>6</sup> 表示氢，（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷基或者（C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>）-环烷基，在其中（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷基和（C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>）-环烷基每一个可以被羟基或者（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷氧基取代，R<sup>1</sup> 代表与环<img file="499097DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="40" he="39" />的碳原子连接的取代基，选自氟，氰基，（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷基，羟基，（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷氧基，氧代，氨基，一-（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷基氨基，二-（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷基氨基和（C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>）-环烷基，在其中（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷基本身可以被氟取代最高达三次和以相同的或者不同的方式被选自羟基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷氧基，氨基，一-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基氨基和二-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基氨基的基团取代最高达两次和（C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>）-环烷基本身可以以相同的或者不同的方式被选自氟，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基，羟基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷氧基，氨基，一-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基氨基和二-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基氨基的基团取代最高达两次，m 代表数字0，1，2，3或者4，在其中在取代基R<sup>1</sup>存在多次情况下，它的含义可以是相同的或者不同的，R<sup>2</sup> 代表与环<img file="187567DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="40" he="39" />的氮原子连接的取代基，选自（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷基，（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷基羰基，（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷氧基羰基，（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷基磺酰基和（C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>）-环烷基，在其中在（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷基，（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷基羰基，（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷氧基羰基和（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷基磺酰基中的烷基基团本身可以被氟取代最高达三次和以相同的或者不同的方式被选自羟基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷氧基，氨基，一-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基氨基，二-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基氨基，（C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>）-环烷基和4-到6-元杂环基的基团取代最高达两次和（C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>）-环烷基本身可以以相同的或者不同的方式被选自氟，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基，羟基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷氧基，氨基，一-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基氨基和二-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基氨基的基团取代最高达两次，n 代表数字0或者1，或者如果氮杂-杂环<img file="309107DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="40" he="39" />还包含作为环成员的N原子，代表数字2，在其中在取代基R<sup>2</sup>存在两次的情况下，它的含义可以是相同的或者不同的，R<sup>3</sup> 代表甲基，乙基或者三氟甲基，R<sup>4</sup> 代表氢或者选自卤素，氰基，五氟硫代，（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷基，三-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基甲硅烷基，-OR<sup>7</sup>，-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>，-N（R<sup>7</sup>）-C（=O）-R<sup>8</sup>，-N（R<sup>7</sup>）-C（=O）-OR<sup>8</sup>，-N（R<sup>7</sup>）-S（=O）<sub>2</sub>-R<sup>8</sup>，-C（=O）-OR<sup>7</sup>，-C（=O）-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>，-SR<sup>7</sup>，-S（=O）-R<sup>7</sup>，-S（=O）<sub>2</sub>-R<sup>7</sup>，-S（=O）<sub>2</sub>-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>，-S（=O）（=NH）-R<sup>7</sup>，-S（=O）（=NCH<sub>3</sub>）-R<sup>7</sup>，（C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>）-环烷基，4-至6-元杂环基和5-或者6-元杂芳基的取代基，在其中（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷基本身可以被氟取代最高达三次和以相同的或者不同的方式被选自-OR<sup>7</sup>，-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>，-N（R<sup>7</sup>）-C（=O）-R<sup>8</sup>，-N（R<sup>7</sup>）-C（=O）-OR<sup>8</sup>，-C（=O）-OR<sup>7</sup>，-C（=O）-NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>，（C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>）-环烷基，4-到6-元杂环基和5-或者6-元杂芳基的基团取代最高达两次和在其中提到的环烷基和杂环基基团本身可以以相同的或者不同的方式被选自氟，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基，羟基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷氧基，三氟甲氧基，氧代，氨基，一-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基氨基，二-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基氨基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基羰基氨基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷氧基羰基氨基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基羰基和（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷氧基羰基的基团取代最高达两次和提到的杂芳基基团本身可以以相同的或者不同的方式被选自氟，氯，氰基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷氧基和三氟甲氧基的基团取代最高达两次在其中在这里提到的（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基取代基本身可以被羟基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷氧基，三氟甲氧基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-羰基羰氧基，甲酰氨基，一-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基氨基羰基或者二-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）- 烷基氨基羰基取代或者被氟取代最高达三次，和在其中 R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>对于每一个单个存在彼此独立地表示氢，（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷基，（C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>）-环烷基或者4-到6-元杂环基，在其中（C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>）-烷基可以被氟取代最高达三次和以相同的或者不同的方式被选自羟基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷氧基，三氟甲氧基，氨基，一-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基氨基，二-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基氨基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷氧基羰基，（C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>）-环烷基和4-到6-元杂环基的基团取代最高达两次和提到的环烷基和杂环基基团可以以相同的或者不同的方式被选自氟，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基，三氟甲基，羟基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷氧基，三氟甲氧基，氧代，氨基，一-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基氨基，二-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基氨基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基羰基和（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷氧基羰基的基团取代最高达两次，或者 R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>，在其中两者与氮原子连接情况下，连同该氮原子形成4-到6-元杂环，其可以包含进一步的来自N，O，S或者S（O）<sub>2</sub>的环杂原子并且其可以以相同的或者不同的方式被选自氟，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基，三氟甲基，羟基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷氧基，氧代，氨基，一-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基氨基，二-（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基氨基，（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷基羰基和（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）-烷氧基羰基的基团取代最高达两次，R<sup>5</sup> 代表选自氟，氯，氰基，甲基，三氟甲基和羟基的取代基和p 代表数字0，1或者2, 在其中在取代基R<sup>5</sup>存在两次的情况下，它的含义可以是相同的或者不同的，和它们的盐，溶剂化物和盐的溶剂化物。
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