| 发明名称 | 取代的芳族化合物和它们的用途 | ||
| 摘要 | 本申请涉及新型取代的芳基化合物，它们的制备方法，它们用于治疗和/或预防疾病的用途和它们用于制备用来治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防过度增殖和血管生成疾病以及起因于对缺氧状态的代谢适应的那些疾病。此类治疗能够以单一疗法的形式或者还与其它药物或其它治疗措施组合进行。 | ||
| 申请公布号 | CN102282142A | 申请公布日期 | 2011.12.14 |
| 申请号 | CN200980154590.0 | 申请日期 | 2009.10.31 |
| 申请人 | 拜耳先灵制药股份公司 | 发明人 | M·黑特;H·贝克;P·埃林豪斯;K·贝霍尔斯特;S·格雷沙特;K-H·蒂劳希;F·聚斯迈尔 |
| 分类号 | C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 石克虎;林森 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物<img file="FPA00001405928800011.GIF" wi="1191" he="286" />其中要么(a)环<img file="FPA00001405928800012.GIF" wi="104" he="98" />代表吡啶基环和具有取代基R<sup>3</sup>的环<img file="FPA00001405928800013.GIF" wi="102" he="98" />代表下式的杂芳基环<img file="FPA00001405928800014.GIF" wi="1423" he="576" />其中#表示与相邻CH<sub>2</sub>基团的连接点和##表示与环<img file="FPA00001405928800015.GIF" wi="106" he="101" />的连接点，要么(b)环<img file="FPA00001405928800016.GIF" wi="105" he="98" />代表苯基环和具有取代基R<sup>3</sup>的环<img file="FPA00001405928800017.GIF" wi="102" he="100" />代表下式的杂芳基环<img file="FPA00001405928800021.GIF" wi="1237" he="658" />其中#表示与相邻CH<sub>2</sub>基团的连接点和##表示与环<img file="FPA00001405928800022.GIF" wi="105" he="102" />的连接点，所述环<img file="FPA00001405928800023.GIF" wi="104" he="100" />代表下式的杂芳基环<img file="FPA00001405928800024.GIF" wi="1478" he="737" />其中*表示与环<img file="FPA00001405928800025.GIF" wi="103" he="98" />的连接点和**表示与环<img file="FPA00001405928800026.GIF" wi="116" he="100" />的连接点，所述环<img file="FPA00001405928800027.GIF" wi="105" he="103" />代表苯基环或吡啶基环，R<sup>1</sup>代表氢或选自以下的取代基：卤素，氰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基，(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基，氧杂环丁烷基，四氢呋喃基，四氢吡喃基，-OR<sup>6</sup>，-SR<sup>6</sup>，-S(＝O)-R<sup>6</sup>，-S(＝O)<sub>2</sub>-R<sup>6</sup>，-C(＝O)-OR<sup>6</sup>，-C(＝O)-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>，-S(＝O)<sub>2</sub>-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>，-NR<sup>6</sup>R<sup>8</sup>，-N(R<sup>6</sup>)-C(＝O)-R<sup>7</sup>和-N(R<sup>6</sup>)-S(＝O)<sub>2</sub>-R<sup>7</sup>，其中(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基和(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基进而能够由氟取代至多三次和以相同或不同的方式由选自以下的基团取代至多两次：羟基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基，三氟甲氧基，三(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基甲硅烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基和(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基和氧杂环丁烷基，四氢呋喃基，四氢吡喃基和所述环烷基进而能够以相同或不同的方式由选自以下的基团取代至多两次：氟，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，三氟甲基，羟基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基，三氟甲氧基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基，和其中R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>彼此独立地表示氢，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基，其中(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基能够由氟取代至多三次和以相同或不同的方式由选自以下的基团取代至多两次：羟基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基，三氟甲氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基和(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基和提及的环烷基能够以相同或不同的方式由选自以下的基团取代至多两次：氟，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，三氟甲基，羟基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基，三氟甲氧基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基，和R<sup>8</sup>表示氢，氨基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基或者5-或6-元杂芳基，其中(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基能够由氟取代至多三次和以相同或不同的方式由选自以下的基团取代至多两次：羟基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基，三氟甲氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基，氧杂环丁烷基，四氢呋喃基，四氢吡喃基和5-或6-元杂芳基和其中氧杂环丁烷基，四氢呋喃基，四氢吡喃基和提及的环烷基能够以相同或不同的方式由选自以下的基团取代至多两次：氟，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，三氟甲基，羟基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基，和提及的所述杂芳基能够以相同或不同的方式由选自以下的基团取代至多三次：氟，氯，氰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，三氟甲基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基和三氟甲氧基，R<sup>2</sup>代表氢或选自以下的取代基：氟，氯，氰基，甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基和三氟甲氧基，R<sup>3</sup>代表甲基，乙基或三氟甲基，R<sup>4</sup>代表氢或选自以下的取代基：卤素，氰基，五氟硫基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，三(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基甲硅烷基，-OR<sup>9</sup>，-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>，-N(R<sup>9</sup>)-C(＝O)-R<sup>10</sup>，-N(R<sup>9</sup>)-C(＝O)-OR<sup>10</sup>，-N(R<sup>9</sup>)-S(＝O)<sub>2</sub>-R<sup>10</sup>，-C(＝O)-OR<sup>9</sup>，-C(＝O)-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>，-SR<sup>9</sup>，-S(＝O)-R<sup>9</sup>，-S(＝O)<sub>2</sub>-R<sup>9</sup>，-S(＝O)<sub>2</sub>-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>，-S(＝O)(＝NH)-R<sup>9</sup>，-S(＝O)(＝NCH<sub>3</sub>)-R<sup>9</sup>，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基，4-至6-元杂环基和5-或6-元杂芳基，其中(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基进而能够由氟取代至多三次和以相同或不同的方式由选自以下的基团取代至多两次：-OR<sup>9</sup>，-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>，-N(R<sup>9</sup>)-C(＝O)-R<sup>10</sup>，-N(R<sup>9</sup>)-C(＝O)-OR<sup>10</sup>，-C(＝O)-OR<sup>9</sup>，-C(＝O)-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基，4-至6-元杂环基和5-或6-元杂芳基和其中提及的环烷基和杂环基进而能够以相同或不同的方式由选自以下的基团取代至多两次：氟，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，羟基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基，氧代，氨基，单(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基，二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基羰基氨基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基氨基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基羰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基，氨基羰基，单(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基羰基和二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基羰基和提及的所述杂芳基进而能够以相同或不同的方式由选自以下的基团取代至多两次：氟，氯，氰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基其中在此提及的所述(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基取代基和在此提及的所述(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基取代基进而能够由羟基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基，三氟甲氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基羰氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基，氨基羰基，单(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基羰基或二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基羰基取代，或由氟取代至多三次，和其中R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>在每次单独出现时彼此独立地表示氢，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基或4-至6-元杂环基，其中(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基能够由氟取代至多三次和以相同或不同的方式由选自以下的基团取代至多两次：羟基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基，三氟甲氧基，氨基，单(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基，二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基和4-至6-元杂环基和提及的所述环烷基和杂环基能够以相同或不同的方式由选自以下的基团取代至多两次：氟，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，三氟甲基，羟基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基，三氟甲氧基，氧代，氨基，单(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基，二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基羰基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基，或R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>在二者都连接至氮原子的情况下连同该氮原子形成4-至6-元杂环，其能够包含选自N、O、S或S(O)<sub>2</sub>的另外的环杂原子，并且其能够以相同或不同的方式由选自以下的基团取代至多两次：氟，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，三氟甲基，羟基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基，氧代，氨基，单(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基，二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基氨基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基羰基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基，R<sup>5</sup>代表选自以下的取代基：氟，氯，氰基，甲基，三氟甲基和羟基和n代表数字0，1或2，其中在取代基R<sup>5</sup>出现两次的情况下，其含义能够相同或不同，和其盐、溶剂合物和所述盐的溶剂合物。 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| 地址 | 德国柏林 | ||