发明名称 一种喹啉类化合物的制备方法及中间体化合物
摘要 本发明涉及一种喹啉类化合物的制备方法及中间体化合物,公开了一种如式A所示的具有良好抑制HMG CoA还原酶的活性,具有降血脂作用的(3R,5S)-7-[6,7,8-三取代-4-取代苯硫(或氧)基喹啉-3-基]-3,5-二羟基-6(E)-庚烯酸盐的制备方法,其包含下列步骤:(1)有机溶剂中,酸性条件下,将通式B的化合物进行脱丙叉保护基的反应,得到C;(2)溶剂中,将步骤(1)所得的化合物C和碱反应,或者依次与碱和盐反应即可制得A。<img file="dsa00000149757100011.GIF" wi="1800" he="1189" />
申请公布号 CN102276527A 申请公布日期 2011.12.14
申请号 CN201010195984.5 申请日期 2010.06.08
申请人 上海医药工业研究院 发明人 蔡正艳;郝群;潘竞;周伟澄
分类号 C07D215/36(2006.01)I;C07D215/233(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I 主分类号 C07D215/36(2006.01)I
代理机构 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人 薛琦;朱水平
主权项 1.一种如式A所示的(3R,5S)-7-[6,7,8-三取代-4-取代苯硫(或氧)基喹啉-3-基]-3,5-二羟基-6(E)-庚烯酸盐的制备方法,其特征在于包含下列步骤:(1)有机溶剂中,酸性条件下,将通式B的化合物进行脱丙叉保护基的反应,得到C;(2)溶剂中,将步骤(1)所得的化合物C和碱反应,或者依次与碱和盐反应即可制得A;<img file="FSA00000149757200011.GIF" wi="1799" he="731" />化合物A、B和C中,X为S原子或O原子;M为Na<sup>+</sup>或Ca<sup>2+</sup>;R<sub>1</sub>为H,卤素,<img file="FSA00000149757200012.GIF" wi="628" he="153" />R<sub>2</sub>为H,卤素,<img file="FSA00000149757200013.GIF" wi="627" he="153" />R<sub>3</sub>为H,卤素,<img file="FSA00000149757200014.GIF" wi="628" he="153" />R为H,卤素,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烃基或C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烃氧基。
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