发明名称 |
一种喹啉类化合物的制备方法及中间体化合物 |
摘要 |
本发明涉及一种喹啉类化合物的制备方法及中间体化合物,公开了一种如式A所示的具有良好抑制HMG CoA还原酶的活性,具有降血脂作用的(3R,5S)-7-[6,7,8-三取代-4-取代苯硫(或氧)基喹啉-3-基]-3,5-二羟基-6(E)-庚烯酸盐的制备方法,其包含下列步骤:(1)有机溶剂中,酸性条件下,将通式B的化合物进行脱丙叉保护基的反应,得到C;(2)溶剂中,将步骤(1)所得的化合物C和碱反应,或者依次与碱和盐反应即可制得A。<img file="dsa00000149757100011.GIF" wi="1800" he="1189" /> |
申请公布号 |
CN102276527A |
申请公布日期 |
2011.12.14 |
申请号 |
CN201010195984.5 |
申请日期 |
2010.06.08 |
申请人 |
上海医药工业研究院 |
发明人 |
蔡正艳;郝群;潘竞;周伟澄 |
分类号 |
C07D215/36(2006.01)I;C07D215/233(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I |
主分类号 |
C07D215/36(2006.01)I |
代理机构 |
上海智信专利代理有限公司 31002 |
代理人 |
薛琦;朱水平 |
主权项 |
1.一种如式A所示的(3R,5S)-7-[6,7,8-三取代-4-取代苯硫(或氧)基喹啉-3-基]-3,5-二羟基-6(E)-庚烯酸盐的制备方法,其特征在于包含下列步骤:(1)有机溶剂中,酸性条件下,将通式B的化合物进行脱丙叉保护基的反应,得到C;(2)溶剂中,将步骤(1)所得的化合物C和碱反应,或者依次与碱和盐反应即可制得A;<img file="FSA00000149757200011.GIF" wi="1799" he="731" />化合物A、B和C中,X为S原子或O原子;M为Na<sup>+</sup>或Ca<sup>2+</sup>;R<sub>1</sub>为H,卤素,<img file="FSA00000149757200012.GIF" wi="628" he="153" />R<sub>2</sub>为H,卤素,<img file="FSA00000149757200013.GIF" wi="627" he="153" />R<sub>3</sub>为H,卤素,<img file="FSA00000149757200014.GIF" wi="628" he="153" />R为H,卤素,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烃基或C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烃氧基。 |
地址 |
200040 上海市北京西路1320号 |