| 发明名称 | 4-苄基哌连嗪乙亚胺酰(亚胺甲基苯)肼类化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发涉及4-苄基哌连嗪乙亚胺酰(亚胺甲基苯)肼类化合物的制备方法，具体涉及制备以下式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物的方法：其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、C<sub>1-8</sub>烯基、C<sub>1-8</sub>烷基、磺酰胺基，该方法包括以下步骤：(1)在适合的有机溶剂中，使水合肼与式1a化合物反应，得到式1b化合物；(2)在碱存在的条件下，在适合的有机溶剂中，使2-氯乙酰亚酰乙酯盐酸盐与式1b化合物反应，生成式1c化合物；(3)在碱存在的条件下，在适合的有机溶剂中，使式1c化合物与式1d反应，得到式I化合物。本发明方法安全、简单、操作方便。<img file="dsa00000145223900011.GIF" wi="1069" he="310" /> | ||
| 申请公布号 | CN102276556A | 申请公布日期 | 2011.12.14 |
| 申请号 | CN201010201078.1 | 申请日期 | 2010.06.09 |
| 申请人 | 深圳市湘雅生物医药研究院 | 发明人 | 钟宪斌;程笠人;谭孟群;马志珂 |
| 分类号 | C07D295/15(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/15(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 袁志明 |
| 主权项 | 1.制备以下式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物的方法：<img file="FSA00000145224000011.GIF" wi="1071" he="308" />其中：R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、C<sub>1-8</sub>烯基、C<sub>1-8</sub>烷基、磺酰胺基，该方法包括以下步骤：(1)在适合的有机溶剂中，使水合肼与以下式1a所示醛化合物反应，<img file="FSA00000145224000012.GIF" wi="324" he="266" />得到以下式1b化合物：<img file="FSA00000145224000013.GIF" wi="516" he="342" />(2)在碱存在的条件下，在适合的有机溶剂中，使2-氯乙酰亚酰乙酯盐酸盐与上述式1b化合物反应，生成以下式1c化合物：<img file="FSA00000145224000014.GIF" wi="723" he="356" />(3)在碱存在的条件下，在适合的有机溶剂中，使式1c化合物与以下式1d反应，<img file="FSA00000145224000021.GIF" wi="492" he="247" />得到式I化合物；和任选的(4)使所得式I化合物进行纯化、形成盐、和/或形成溶剂合物处理，其中各中间体结构式中的符号R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地如式I所定义。 | ||
| 地址 | 518057 广东省深圳市南山区高新中区科技中二路39号万基药业园科研楼七楼 | ||