黑皮质素受体激动剂

摘要

本发明涉及对黑皮质素受体具有良好的激动活性的化合物、或其药学可接受的盐或异构体，以及包含它们作为活性成分的黑皮质素受体的激动组合物。

主权项

1.下式1的化合物或其药学可接受的盐或异构体，其中R¹表示氢，或表示C₁-C₁₀-烷基、C₃-C₇-环烷基、C₆-C₁₀-芳基、杂环或杂芳基，它们各自是未取代的或被至少一个选自下述的取代基取代：卤素、氨基、C₁-C₄-烷基、三氟甲基、羟基、C₁-C₄-烷氧基、氰基和氧代；R²表示苯基或6元杂芳基，它们各自是未取代的或被选自下述的取代基单-或二-取代：卤素、羟基、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、氰基和氨基；R³表示氢，或表示C₁-C₆-烷基或C₃-C₇-环烷基，它们各自是未取代的或被选自下述的取代基取代：卤素、甲基、三氟甲基、羟基和氨基；R⁴表示C₄-C₇-环烷基或单环杂环，它们各自是未取代的或被选自下述的取代基单-或多-取代：卤素、羟基、C₁-C₄-烷基、三氟甲基、C₁-C₄-烷氧基和氧代；或表示苯基或6元杂芳基，它们各自是未取代的或被选自下述的取代基单-或二-取代：卤素、羟基、C₁-C₄-烷基、三氟甲基、C₁-C₄-烷氧基和氨基；且R⁵表示C₁-C₆-烷基、二氟甲基、三氟甲基、C₃-C₈-环烷基、氨基、C₁-C₄-烷基氨基、二(C₁-C₄-烷基)氨基、苯基、单环杂芳基或单环杂环，其中所述烷基是未取代的或被至少-个选自下述的取代基取代：氟、羟基、巯基、C₁-C₄烷氧基、乙酰氧基、氨基、乙酰氨基、氰基、氨甲酰基、二甲基氨甲酰基和氧代，且所述苯基或杂芳基是未取代的或被选自下述的取代基单-或二-取代：卤素、羟基、甲基、三氟甲基、甲氧基和氨基。