2-芳基腈噻唑衍生物及其中间体的合成方法

摘要

本发明涉及有机化学技术领域，具体为2-芳基腈噻唑衍生物及其中间体的合成方法。鉴于现有技术中起始原料价格昂贵，所用试剂毒害大，对设备腐蚀严重，分离纯化困难，不易工业化等缺点。本发明提供一种新的2-芳基腈噻唑衍生物的合成方法，上述制备方法是以对羟基苯甲腈为原料经取代、水解、亲电取代、亲核取代、硫氧交换、环和、水解等简单类型反应，即可得到2-芳基腈噻唑衍生物，总收率可达30％～42％。

主权项

1.一种2-芳基腈噻唑衍生物的制备方法，其特征在于，包括步骤：(c)下列的式(VII)化合物对烷氧基苯甲酰胺在路易斯酸催化下与卤素发生亲电取代反应得到下列的式(VI)化合物3-卤-4-烷氧基苯甲酰胺，(d)下列的式(VI)化合物3-卤-4-烷氧基苯甲酰胺与氰化物发生亲核取代反应得到下列的式(V)化合物3-氰基-4-烷氧基苯甲酰胺，(e)式(V)化合物3-氰基-4-烷氧基苯甲酰胺与硫化试剂进行硫氧交换反应，得到式(III)化合物3-氰基-4-烷氧基硫代苯甲酰胺，(f)式(III)化合物3-氰基-4-烷氧基硫代苯甲酰胺与式(IV)化合物2-卤-3-氧代烷酸酯进行环合反应，得到式(II)化合物2-(3-氰基-4-烷氧基)-4-烷基-噻唑-5-甲酸酯，(g)式(II)化合物2-(3-氰基-4-烷氧基)-4-烷基-噻唑-5-甲酸酯在碱性条件下水解，得到式(I)化合物2-芳基腈噻唑衍生物，其中R₁，R₂，R₃分别为烷基，X₁，X₂分别为卤素。