发明名称 一种头孢孟多酯钠的合成路线
摘要 本发明公开了一种头孢孟多酯钠的制备方法,反应路线为以7-TMCA为原料与活性酯反应,得到的头孢孟多酯酸再经成盐反应制得头孢孟多酯钠。通过对头孢孟多酯钠合成工艺中的影响因素进行细致研究,观察不同反应条件下的收益率,改进现有反应条件,设计出一条比较合理的工艺路线。解决了传统工艺比较复杂,使用DCC等毒性和过敏性比较大的物质,且合成总收率不高的问题。所产生的“三废”主要为有机废水,乙酸乙酯、乙醇、丙酮等可以回收套用,对环境影响极小。
申请公布号 CN102276629A 申请公布日期 2011.12.14
申请号 CN201110241561.7 申请日期 2011.08.22
申请人 苏州二叶制药有限公司 发明人 陈洋洋;刘志;李励;朱炜
分类号 C07D501/36(2006.01)I;C07D501/06(2006.01)I 主分类号 C07D501/36(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种合成头孢孟多酯钠的工艺,以7‑TMCA为原料与活性酯反应,得到的头孢孟多酯酸再经成盐反应制得头孢孟多酯钠,主要特征为:在‑10~‑5 ℃时滴加甲酰基扁桃酸酰氯,滴加完毕,升温至0~5 ℃反应,7‑TMCA:甲酰基扁桃酸酰氯 = 1:1.2‑1:1.5,采用在5 ℃下加入15 ℃的水,加入催化量的EDTA以及偏二亚硫酸钠进行水解反应,乙醇溶液处理得到头孢孟多酯酸;将头孢孟多酯酸溶液以及异辛酸钠溶液降温至10 ℃以下,再将异辛酸钠缓慢加入反应液中,异辛酸钠与起始原料的当量比取1:1‑1.2:1,采用丙酮:乙醇为2:1的混合溶液作为该反应溶剂。
地址 215002 江苏省苏州市相城区黄埭镇东桥安民路