发明名称 作为代谢型谷氨酸受体的正变构调节剂的吡咯衍生物
摘要 本发明提供新的式I化合物,它们作为代谢型受体亚型5(“mG 1uR5”)的正变构调节剂可用于治疗或预防中枢神经系统障碍,例如认知减退、精神分裂症中的正性与负性症状以及其他在其中牵涉到谷氨酸代谢型受体mG1uR5亚型的中枢或外周神经系统障碍。本发明也涉及预防或治疗这类在其中牵涉到mG1uR5的疾病的药物化合物和组合物。W代表(C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)杂环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)杂环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)杂环烯基环;P代表(C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>)杂环烷基、(C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>)杂环烯基环或者式(a),(b),(c),(d),(e),(f),(g),(h),(i)的杂芳基;Q表示环烷基、式(j),(k),(l),(m),(n)的芳基或杂芳基;A是偶氮基-N=N-、乙基、乙烯基、乙炔基、-NR<sub>8</sub>C(=O)-、-NR<sub>8</sub>C(=O)-O-、-NR<sub>8</sub>C(=O)-NR<sub>9</sub>,NR<sub>8</sub>S(=O)<sub>2</sub>-、-C(=O)NR<sub>8</sub>-、-O-C(=O)NR<sub>8</sub>-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)<sub>2</sub>-、-S(=O)<sub>2</sub>NR<sub>8</sub>-、-C(=O)-O-、-O-C(=O)-、-C(=NR<sub>8</sub>)NR<sub>9</sub>-、C(=NOR<sub>8</sub>)NR<sub>9</sub>-、-NR<sub>8</sub>C(=NOR<sub>9</sub>)-、=N-O-、-O-N=CH-或者式(o),(p),(g),(r),(s),(t),(u),(v),(w),(x)的芳基或杂芳基。其它取代基如权利要求所定义。<img file="b2006800251802a00011.GIF" wi="1194" he="499" />
申请公布号 CN101218234B 申请公布日期 2011.12.14
申请号 CN200680025180.2 申请日期 2006.05.17
申请人 艾德斯药物股份有限公司 发明人 S·加格利亚尔迪;E·勒鲍尔;I·林加德;G·帕隆比;S·M·博利;J-P·罗切
分类号 C07D413/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/32(2006.01)I;A61P25/34(2006.01)I;A61P25/36(2006.01)I 主分类号 C07D413/14(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 顾颂逦
主权项 1.具有式I-A的化合物<img file="FSB00000516357400011.GIF" wi="728" he="499" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地代表氢或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;<img file="FSB00000516357400012.GIF" wi="137" he="134" />代表下式杂芳基<img file="FSB00000516357400013.GIF" wi="1264" he="620" />R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>独立地是氢、卤素、-NO<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、或卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;Q  表示下式的芳基或杂芳基基团:<img file="FSB00000516357400014.GIF" wi="722" he="249" />R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>独立地是如上所定义的;A  代表下式基团:<img file="FSB00000516357400021.GIF" wi="616" he="150" />B  代表-C(=O)-(C<sub>0</sub>-C<sub>2</sub>)烷基-;J  代表-C(R<sub>10</sub>,R<sub>11</sub>);R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>独立地是氢或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;或者该化合物的药学上可接受的盐。
地址 瑞士日内瓦