| 发明名称 | N-取代四氢吡啶连吲哚类化合物及其制备方法及应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及化学和医药化学领域，公开了一种结构如式(I)的N-取代四氢吡啶连吲哚类化合物，能有效抑制白血病K562、卵巢癌HO-8910及肝癌SMMC-7721细胞增殖。制备方法为：将取代胺与丙烯酸甲酯经过Michael加成反应制成N，N-双(β-丙酸甲酯)取代胺；在醇钠作用下发生Dieckmann缩合，在酸的作用下水解脱羧得到N-取代哌啶-4-酮；将所得产物与吲哚或取代吲哚进行缩合反应。本发明工艺简单，易于生产，可用于制备治疗白血病、卵巢癌或肝癌的药物。<img file="dda0000081474870000011.GIF" wi="353" he="566" /> | ||
| 申请公布号 | CN102276581A | 申请公布日期 | 2011.12.14 |
| 申请号 | CN201110224878.X | 申请日期 | 2011.08.05 |
| 申请人 | 上海师范大学 | 发明人 | 薛思佳;郝志兵;孙传文 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人 | 吴瑾瑜 |
| 主权项 | 1.N-取代四氢吡啶连吲哚类化合物，其特征在于，结构如式(I)所示：<img file="FDA0000081474850000011.GIF" wi="354" he="617" />R<sup>1</sup>为氢或C1～C6烃基；R<sup>2</sup>为氢、氟、氯、溴、氰基、硝基、羧基、酯基、羰基、磺酸基、烃基、烃氧基中的一种；R<sup>3</sup>为苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-卤代苯基、2-四氢呋喃基或2-呋喃基。 | ||
| 地址 | 200234 上海市徐汇区桂林路100号 | ||