| 发明名称 | 类胰蛋白酶抑制剂的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及可作为类胰蛋白酶抑制剂使用的式(I)化合物及其盐的制备方法，涉及可用于制备这类化合物的中间体，涉及这类中间体的制备方法，以及涉及这类中间体在制备这类化合物中的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN101429194B | 申请公布日期 | 2011.12.14 |
| 申请号 | CN200810178783.7 | 申请日期 | 2005.02.18 |
| 申请人 | 安万特药物公司 | 发明人 | C-D·格拉夫;C·塔佩尔佐芬;A·W·斯莱德斯基 |
| 分类号 | C07D405/06(2006.01)I;C07F7/08(2006.01)I;C07D211/02(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07F7/10(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07D213/53(2006.01)I | 主分类号 | C07D405/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 封新琴 |
| 主权项 | 1.制备式IV化合物的方法，<img file="FSB00000624121700011.GIF" wi="870" he="384" />其中R<sup>1</sup>′是H、F、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、3元至10元含有1、2或3个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子的杂环烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷氧基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳氧基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基)氨基、二(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基)氨基或二(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基)氨基；且X是溴或碘，该方法包括以下步骤：a)活化5-溴-2-糠酸或5-碘-2-糠酸，生成活化形式的5-溴-2-糠酸或5-碘-2-糠酸；和b)在溶剂中，使活化形式的5-溴-2-糠酸或5-碘-2-糠酸与式VI化合物合并，<img file="FSB00000624121700012.GIF" wi="581" he="451" />其中R<sup>1</sup>’如式IV中定义且Boc是叔丁氧羰基。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||