医药化合物

主权项

一种式(Ic)化合物：@sIMGTIF!d10130.TIF@eIMG!或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物，其中T为N或基团CR5；J1-J2代表选自下列之基团：N=C(R6)、(R7)C=N、(R8)N-C(O)、(R8)2C-C(O)、N=N与(R7)C=C(R6)；E为5或6个环组员之单环状碳环或杂环基，其中杂环基包含至多3个选自O、N与S之杂原子，且其中该碳环或杂环基为未经取代或经一或多个取代基R10所取代；Q1为一键结或包含1至3个碳原子之饱和烃连接基，其中连接基中一个碳原子可视需要被氧或氮原子置换，或相邻一对碳原子可被CONRq或NRqCO置换，其中Rq为氢、C1-4烷基或环丙基；且其中连接基Q1之碳原子可视需要带有一个或多个选自氟与羟基之取代基；Q2为一键结或包含1至3个碳原子之饱和烃连接基，其中连接基中一个碳原子可视需要被氧或氮原子置换；且其中连接基之碳原子可视需要带有一个或多个选自氟与羟基之取代基，但其限制条件为当出现羟基时，其不在NR2R3基团之α碳原子位置上；且其限制条件为当E为芳基或杂芳基时，则Q2不为一键结；R1为具有5至12个环组员的芳基或具有5至12个环组员并含有至多4个选自N、S及O之杂原子的杂芳基，其中该芳基及杂芳基为未经取代或经一或多个取代基R10所取代；R2与R3分别独立选自：氢；C1-4烃基与C1-4醯基，其中烃基与醯基可视需要经一个或多个选自下列之取代基取代：氟、氰基、羟基、胺基、甲基胺基、二甲基胺基、甲氧基与具有5至12个环组员的单环状芳基或具有8至12个环组员的双环状芳基或具有5至12个环组员的单环状杂芳基或具有8至12个环组员并含有至多4个选自N、S及O之杂原子的双环状杂芳基；或R2与R3与其所附接之氮原子共同形成具有4-7个环组员且可视需要包含第二个选自O与N之杂原子环组员之饱和单环状杂环基，其中该碳环或杂环基为未经取代或经一或多个取代基R10所取代；或R2与R3中之一与其所附接之氮原子及来自Q2基团中一个或多个原子共同形成具有4-7个环组员且可视需要包含第二个选自O与N之杂原子环组员之饱和单环状杂环基，且其中该碳环或杂环基为未经取代或经一或多个取代基R10所取代；或NR2R3与其所附接连接基Q2之碳原子共同形成氰基；与R4、R6与R8分别独立选自：氢、卤素、C1-5饱和烃基、氰基、CONH2、CONHR9、CF3、NH2、NHCOR9或NHCONHR9；R5与R7分别独立选自：氢、卤素、C1-5饱和烃基、氰基与CF3；R9为苯基或苯甲基，其分别可视需要经一个或多个选自下列之取代基取代：卤素、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、胺基、单-或二-C1-4烃基胺基；基团Ra-Rb，其中Ra为一键结、O、CO、X1C(X2)、C(X2)X1、X1C(X2)X1、S、SO、SO2、NRc、SO2NRc或NRcSO2；与Rb为选自：氢、具有3至12个环组员之杂环基，其中该碳环或杂环基为未经取代或经一或多个取代基R10所取代；与C1-8烃基，其可视需要经一个或多个选自下列之取代基取代：羟基、氧代基、卤素、氰基、硝基、羧基、胺基、单-或二-C1-4烃基胺基、具有3至12个环组员之碳环与杂环，其中该碳环或杂环基为未经取代或经一或多个取代基R10所取代；且其中C1-8烃基中一个或多个碳原子可视需要被O、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1或X1C(X2)X1置换；R10为选自：卤素、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、胺基、单-或二-C1-4烃基胺基、具有3至12个环组员之碳环与杂环基团；基团Ra-Rb，其中Ra为一键结、O、CO、X1C(X2)、C(X2)X1、X1C(X2)X1、S、SO、SO2、NRc、SO2NRc或NRcSO2；与Rb为选自：氢、具有3至12个环组员之碳环与杂环基团，及C1-8烃基，其可视需要经一个或多个选自下列之取代基取代：羟基、氧代基、卤素、氰基、硝基、羧基、胺基、单-或二-C1-4烃基胺基、具有3至12个环组员之碳环与杂环基团，其中C1-8烃基中一个或多个碳原子可视需要被O、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1或X1C(X2)X1置换；但其限制条件为若取代基R10包含或包括一碳环或杂环基团时，该碳环或杂环基可未经取代或其本身可再经一个或多个其他取代基R10取代，其中(i)该进一步其他取代基R10包括碳环或杂环基团，其本身未再经取代；或(ii)该进一步其他取代基不包括碳环或杂环基团，但系其他选自如上述R10定义中之基团；及Rc为选自：氢与C1-4烃基；及X1为O、S或NRc与X2为=O、=S或=NRc。如请求项1之化合物，或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物，其中Q1与Q2相同或相异，其分别为一键结或包含1至3个碳原子之饱和烃连接基，其中连接基中一个碳原子可视需要被氧或氮原子置换；且其中该或各连接基Q1与Q2之碳原子可视需要带有一个或多个选自氟与羟基之取代基，但其限制条件为当出现羟基时，其不在NR2R3基团之α碳原子位置上；且其限制条件为当E为芳基或杂芳基时，则Q2不为一键结；R2与R3分别独立选自：氢；C1-4烃基与C1-4醯基，其中烃基与醯基可视需要经一个或多个选自下列之取代基取代：氟、羟基、胺基、甲基胺基、二甲基胺基、甲氧基与具有5至12个环组员的单环状芳基或具有8至12个环组员的双环状芳基或具有5至12个环组员的单环状杂芳基或具有8至12个环组员并含有至多4个选自N、S及O之杂原子的双环状杂芳基；或R2与R3与其所附接之氮原子共同形成具有4-7个环组员且可视需要包含第二个选自O与N之杂原子环组员之饱和单环状杂环基，其中该碳环或杂环基为未经取代或经一或多个取代基R10所取代；或R2与R3中之一与其所附接之氮原子及来自Q2基团中一个或多个原子共同形成具有4-7个环组员且可视需要包含第二个选自O与N之杂原子环组员之饱和单环状杂环基，且其中该碳环或杂环基为未经取代或经一或多个取代基R10所取代；或NR2R3与其所附接连接基Q2之碳原子共同形成氰基。如请求项1之化合物，其如式(IIa)：@sIMGTIF!d10131.TIF@eIMG!或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物。如请求项1之化合物，或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物，其中各R5、R6、R7及R8当存在时为氢。如请求项1之化合物，或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物，其中T为N。如请求项1之化合物，或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物，其中T为CH。如请求项1之化合物，或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物，其中J1-J2为选自：N=CH、HC=N、HC=CH与HN-C(O)。如请求项7之化合物，或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物，其中J1-J2为选自：N=CH与HC=CH。如请求项8之化合物，或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物，其中Q1之一对相邻碳原子被CONRq或NRqCO置换，其中Rq为氢或C1-4烷基。如请求项1之化合物，其中R2与R3分别独立选自：氢、C1-4烃基与C1-4醯基。如请求项10之化合物，或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物，其中NR2R3为胺基或甲基胺基。如请求项11之化合物，或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物，其中NR2R3为胺基。如请求项1之化合物，或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物，其中芳基或杂芳基经一个或多个取代基R10取代，且R10系选自下列：基团R10a选自：卤素、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、胺基、单-或二-C1-4烃基胺基、具有3至7个环组员之碳环与杂环基团；基团Ra-Rb，其中Ra为一键结、O、CO、OC(O)、NRcC(O)、OC(NRc)、C(O)O、C(O)NRc、OC(O)O、NRcC(O)O、OC(O)NRc、NRcC(O)NRc、S、SO、SO2、NRc、SO2NRc或NRcSO2；Rb为选自：氢、具有3至7个环组员之碳环与杂环基团，与C1-8烃基，其可视需要经一个或多个选自下列之取代基取代：羟基、氧代基、卤素、氰基、硝基、羧基、胺基、单-或二-C1-4烃基胺基、具有3至7个环组员之碳环与杂环基团，且C1-8烃基中一个或多个碳原子可视需要被O、S、SO、SO2、NRc、OC(O)、NRcC(O)、OC(NRc)、C(O)O、C(O)NRc、OC(O)O、NRcC(O)O、OC(O)NRc或NRcC(O)NRc置换；与Rc为选自：氢与C1-4烃基。如请求项1之化合物，或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物，其中芳基或杂芳基经一个或多个取代基R10取代，其中R10系选自由下列组成的基团R10c：卤素，羟基，三氟甲基，氰基，胺基、单-或二-C1-4烷基胺基，环丙基胺基，具有3至7个环组员之单环状碳环与杂环基团，其中0、1或2个环组员选自：O、N与S，其余为碳原子，其中单环状碳环与杂环基团可视需要经一个或多个选自下列之取代基取代：卤素、羟基、三氟甲基、氰基与甲氧基；基团Ra-Rb；Ra为一键结、O、CO、OC(O)、NRcC(O)、OC(NRc)、C(O)O、C(O)NRc、S、SO、SO2、NRc、SO2NRc或NRcSO2；Rb为选自：氢、具有3至7个环组员之单环状碳环与杂环基团，其中0、1或2个环组员选自：O、N与S且其余为碳原子，其中单环状碳环与杂环基团可视需要经一个或多个选自下列之取代基取代：卤素、羟基、三氟甲基、氰基与甲氧基；Rb亦可选自：C1-8烃基，其可视需要经一个或多个选自下列之取代基取代：羟基、氧代基、卤素、氰基、胺基、单-或二-C1-4烷基胺基、具有3至7个环组员之单环状碳环与杂环基团，其中0、1或2个环组员选自：O、N与S且其余为碳原子，其中单环状碳环与杂环基团可视需要经一个或多个选自下列之取代基取代：卤素、羟基、三氟甲基、氰基与甲氧基，且其中C1-8烃基中一个或二个碳原子可视需要被O、S或NRc置换；但其限制条件为当Rb为氢时，则Ra不为一键结；及Rc为选自：氢与C1-4烷基。如请求项14之化合物，或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物，其中芳基或杂芳基R1为经一个或多个选自下列之取代基取代：羟基；C1-4醯基氧；氟；氯；溴；三氟甲基；氰基；C1-4烃基氧与C1-4烃基，其分别可视需要经一个或多个C1-2烷氧基、卤素、羟基或可视需要经取代之苯基或吡啶基取代；C1-4醯基胺基；苯甲醯基胺基；吡咯啶基羰基；哌啶基羰基；吗啉基羰基；哌@sIMGCHAR!d10223.TIF@eIMG!基羰基；包含一个或二个选自：N、O与S中杂原子之5与6员杂芳基，该杂芳基可视需要经一个或多个C1-4烷基取代基取代；可视需要经取代之苯基；可视需要经取代之吡啶基；与可视需要经取代之苯氧基；其中该苯基、吡啶基与苯氧基可视需要选用之取代基为1、2或3个选自下列之取代基：C1-2醯基氧、氟、氯、溴、三氟甲基、氰基、C1-2烃基氧与C1-2烃基，其分别可视需要经甲氧基或羟基取代。如请求项3之化合物，其如式(VI)：@sIMGTIF!d10132.TIF@eIMG!或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物，其中Rq为氢或甲基；R4为氢；Rw为氢或甲基；p为0、1或2；J1与J2为N=CH或HC=CH；及R10c为选自：卤素，羟基，三氟甲基，氰基，胺基、单-或二-C1-4烷基胺基，环丙基胺基，具有3至7个环组员之单环状碳环与杂环基团，其中0、1或2个环组员选自：O、N与S，其余为碳原子，其中单环状碳环与杂环基团可视需要经一个或多个选自下列之取代基取代：卤素、羟基、三氟甲基、氰基与甲氧基；基团Ra3-Rb3；Ra3为一键结、O、CO、OC(O)、NRc3C(O)、OC(NRc3)、C(O)O、C(O)NRc3、S、SO、SO2、NRc3、SO2NRc3或NRc3SO2；Rb3为选自：氢、具有3至7个环组员之单环状碳环与杂环基团，其中0、1或2个环组员选自：O、N与S且其余为碳原子，其中单环状碳环与杂环基团可视需要经一个或多个选自下列之取代基取代：卤素、羟基、三氟甲基、氰基与甲氧基；Rb3亦可选自：C1-8烃基，其可视需要经一个或多个选自下列之取代基取代：羟基、氧代基、卤素、氰基、胺基、单-或二-C1-4烷基胺基、具有3至7个环组员之单环状碳环与杂环基团，其中0、1或2个环组员选自：O、N与S且其余为碳原子，其中单环状碳环与杂环基团可视需要经一个或多个选自下列之取代基取代：卤素、羟基、三氟甲基、氰基与甲氧基，且其中C1-8烃基中一个或二个碳原子可视需要被O、S或NRc3置换；但其限制条件为当Rb3为氢时，则Ra3不为一键结；及Rc3为选自：氢与C1-4烷基。如请求项1之化合物，或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物，其中T为N及J1-J2为(R7)C=N。如请求项1之化合物，或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物，其中R1为芳基或杂芳基，其系选自：苯基、萘基、噻吩基、呋喃、嘧啶与吡啶，该芳基或杂芳基可未经取代或经至多5个R10取代基取代。如请求项1之化合物，或其盐、溶合物、互变异构物或N-氧化物，其中R4为氢。