| 主权项 |
一种式(I)之化合物，@sIMGTIF!d10045.TIF@eIMG!或其医药可接受性盐态、立体异构物或其组合，其中：A为@sIMGTIF!d10046.TIF@eIMG!X为O、S或NH；Y为O、S或NH；R为烷基、烯基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；其中各R经0、1或2个选自烷基、烯基、炔基、氰基、卤基、甲醯基、硝基、羟基、烷氧基、-NH2、-N(H)烷基、-N(烷基)2、-C(=O)OH、-C(=O)O烷基、卤烷基、羟基烷基及烷氧基烷基所组成组群之取代基取代；R1为-ORa、-OSO2Ra、-OSO3Ra、-OPO3Ra、-OC(=O)C(H)(R1a)NRaRb或-OC(=O)C(H)(R1a)N(H)C(O)ORa；R1a为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；其中各R1a经0、1或2个独立选自卤基、烷基、烯基、炔基、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C(=O)Ra、-NRaRb、-N(Rb)C(=O)Ra、-N(Rb)C(=O)ORa、-N(Rb)SO2Ra、-N(Rb)SO2NRaRb、-N(Rb)C(=NH)NRaRb、-N(Rb)C(=O)NRaRb、-C(=O)NRaRb及-C(=O)ORa所组成组群之取代基取代；R2为H；R3为烷基、卤烷基、烯基、卤烯基、炔基、卤炔基、环烷基、环烯基、环烯基烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基、芳基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、-烷基SRa、-烷基SORa、-烷基SO2Ra、-烷基NRaRb、-烷基N(Rb)C(=O)ORa、-烷基N(Rb)C(=O)Ra、-烷基N(Rb)SO2Ra或-烷基N(Rb)SO2NRaRb；其中该环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基烷基之环烷基部分、环烯基烷基之环烯基部分、杂环基烷基之杂环基部分、杂芳基烷基之杂芳基部分及芳基烷基之芳基部分系独立经0、1、2或3个独立选自由卤基、硝基、氰基、甲醯基、烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、-SH、-S(烷基)、-SO2(烷基)、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-N(H)C(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、-C(=O)OH、-C(=O)O(烷基)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、-C(=O)烷基、卤烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氰基烷基、甲醯基烷基、硝基烷基、-烷基SH、-烷基S(烷基)、-烷基SO2(烷基)、-烷基NH2、-烷基N(H)(烷基)、-烷基N(烷基)2、-烷基N(H)C(=O)烷基、-烷基N(烷基)C(=O)烷基、-烷基C(=O)OH、-烷基C(=O)O(烷基)、-烷基C(=O)NH2、-烷基C(=O)N(H)(烷基)、-烷基C(=O)N(烷基)2、-烷基C(=O)烷基及R3a所组成之组群之取代基取代；R3a为环烷基、环烯基、芳基、杂芳基或杂环基，其中各R3a独立经0、1、2或3个独立选自由卤基、硝基、氰基、甲醯基、烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、-SH、-S(烷基)、-SO2(烷基)、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-N(H)C(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、-C(=O)OH、-C(=O)O(烷基)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、-C(=O)烷基、卤烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氰基烷基、甲醯基烷基、硝基烷基、-烷基SH、-烷基S(烷基)、-烷基SO2(烷基)、-烷基NH2、-烷基N(H)(烷基)、-烷基N(烷基)2、-烷基N(H)C(=O)烷基、-烷基N(烷基)C(=O)烷基、-烷基C(=O)OH、-烷基C(=O)O(烷基)、-烷基C(=O)NH2、-烷基C(=O)N(H)(烷基)、-烷基C(=O)N(烷基)2及-烷基C(=O)烷基所组成之组群之取代基取代；R4为环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基；其中各R4可经0、1、2、3或4个独立选自卤基、烷基、氧代基、烯基、炔基、硝基、氰基、卤烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、硝基烷基、-OR4a、-SR4a、-SOR4a、-SO2R4a、-NR4aR4b、-OC(=O)R4a、-C(=O)R4a、-C(=O)OR4a、-C(=O)NR4aR4b、-N(R4b)C(=O)R4a、-N(R4b)C(=O)OR4a、-N(R4b)SO2R4a、-N(R4b)C(=O)NR4aR4b、-N(R4b)SO2NR4aR4b、-烷基SR4a、-烷基SOR4a、-烷基SO2R4a、-烷基NR4aR4a、-烷基OC(=O)R4a、-烷基C(=O)R4a、-烷基C(=O)OR4a、-烷基C(=O)NR4aR4b、-烷基N(R4b)C(=O)R4a、-烷基N(R4b)C(=O)OR4a、-烷基N(R4b)SO2R4a、-烷基N(R4b)C(=O)NR4aR4b、-烷基N(R4b)SO2NR4aR4b、-N(H)C(=O)烷基N(H)C(=O)OR4a、-N(H)C(=O)烷基NR4aR4b、-C(R4b)=NOR4a、-C(NR4aR4b)=NOR4a及-C(R4b)=NOC(=O)烷基NR4aR4b所组成之组群之取代基取代；R4a及R4b在各次出现时系独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基及杂芳基烷基；其中各次出现之R4a及R4b独立经0、1或2个独立选自烷基、烯基、羟基、烷氧基、卤基、硝基、氰基、甲醯基、氧代基、-NH2、-N(H)烷基、-N(烷基)2、-C(=O)烷基、-C(=O)OH、-C(=O)O烷基、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、卤烷基、羟基烷基、氰基烷基、硝基烷基、甲醯基烷基及烷氧基烷基所组成之组群之取代基取代；R7为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基或杂芳基；其中各R7可经0、1或2个独立选自卤基、-ORa、-O烷基C(=O)NRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C(=O)Ra、-NRaRb、-N(Rb)C(=O)Ra、-N(Rb)C(=O)ORa、-N(Rb)SO2Ra、-N(Rb)SO2NRaRb、-N(Rb)C(=NH)NRaRb、-N(Rb)C(=O)NRaRb、-C(=O)NRaRb、-C(=O)ORa及R7a所组成之组群之取代基取代；R7a为环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基；其中各R7a经0、1、2、3或4个独立选自由氰基、卤基、硝基、氧代基、烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-SH、-S(烷基)、-SO2(烷基)、-N(H)C(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、-N(H)C(=O)NH2、-N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-N(H)C(=O)N(烷基)2、-C(=O)OH、-C(=O)O烷基、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、卤烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、-烷基NH2、-烷基N(H)(烷基)、-烷基N(烷基)2、-烷基N(H)C(=O)NH2、-烷基N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-烷基N(H)C(=O)N(烷基)2、-烷基C(=O)OH、-烷基C(=O)O烷基、-烷基C(=O)NH2、-烷基C(=O)N(H)(烷基)及-烷基C(=O)N(烷基)2所组成之组群之取代基取代；R9为烷基、烯基、炔基、-C(=O)NRaRb、-C(=O)ORa、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基或杂环基；其中各R9经0、1、2或3个独立选自烷基、烯基、炔基、氰基、卤基、硝基、氧代基、-ORa、-OC(=O)Ra、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-N(Rb)NRaRb、-N(Rb)C(=O)Ra、-N(Rb)SO2Ra、-N(Rb)C(=O)ORa、-N(Rb)C(=O)NRaRb、-N(Rb)SO2NRaRb、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRb、-C(=O)ORa、叠氮基烷基、卤烷基、硝基烷基、氰基烷基、-烷基ORa、-烷基OC(=O)Ra、-烷基SRa、-烷基SORa、-烷基SO2Ra、-烷基SO2NRa、-烷基SO2ORa、-烷基NRaRa、-C(H)=N(ORa)、-C(烷基)=N(ORa)、-C(H)=NNRaRb、-C(烷基)=NNRaRb、-C(H)(=NORa)NRaRb、-C(烷基)(=NORa)NRaRb、-烷基N(Rb)NRaRb、-烷基N(Rb)C(=O)Ra、-烷基N(Rb)C(=O)ORa、-烷基N(Rb)C(=O)NRaRb、-烷基N(Rb)SO2NRaRb、-烷基N(Rb)SO2Ra、-烷基C(=O)Ra、-烷基C(=O)ORa、-烷基C(=O)NRaRb及R9a所组成之组群之取代基取代；R9a为环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基；其中各R9a经0、1、2、3或4个独立选自由氰基、卤基、硝基、氧代基、烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-SH、-S(烷基)、-SO2(烷基)、-N(H)C(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、-N(H)C(=O)NH2、-N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-N(H)C(=O)N(烷基)2、-C(=O)OH、-C(=O)O烷基、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、氰基烷基、甲醯基烷基、卤烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、-烷基NH2、-烷基N(H)(烷基)、-烷基N(烷基)2、-烷基N(H)C(=O)NH2、-烷基N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-烷基N(H)C(=O)N(烷基)2、-烷基C(=O)OH、-烷基C(=O)O烷基、-烷基C(=O)NH2、-烷基C(=O)N(H)(烷基)及-烷基C(=O)N(烷基)2所组成之组群之取代基取代；R10为烷基、烯基、炔基、-C(=O)NRaRb、-C(=O)ORa、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基或杂环基；其中各R10经0、1、2或3个独立选自烷基、烯基、炔基、氰基、卤基、硝基、氧代基、-ORa、-OC(=O)Ra、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-N(Rb)NRaRb、-N(Rb)C(=O)Ra、-N(Rb)SO2Ra、-N(Rb)C(=O)ORa、-N(Rb)C(=O)NRaRb、-N(Rb)SO2NRaRb、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRb、-C(=O)ORa、叠氮基烷基、卤烷基、硝基烷基、氰基烷基、-烷基ORa、-烷基OC(=O)Ra、-烷基SRa、-烷基SORa、-烷基SO2Ra、-烷基SO2NRa、-烷基SO2ORa、-烷基NRaRa、-C(H)=N(ORa)、-C(烷基)=N(ORa)、-C(H)=NNRaRb、-C(烷基)=NNRaRb、-C(H)(=NORa)NRaRb、-C(烷基)(=NORa)NRaRb、-烷基N(Rb)NRaRb、-烷基N(Rb)C(=O)Ra、-烷基N(Rb)C(=O)ORa、-烷基N(Rb)C(=O)NRaRb、-烷基N(Rb)SO2NRaRb、-烷基N(Rb)SO2Ra、-烷基C(=O)Ra、-烷基C(=O)ORa、-烷基C(=O)NRaRb及R10a所组成之组群之取代基取代；R10a为环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基；其中各R10a经0、1、2、3或4个独立选自由氰基、卤基、硝基、氧代基、烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-SH、-S(烷基)、-SO2(烷基)、-N(H)C(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、-N(H)C(=O)NH2、-N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-N(H)C(=O)N(烷基)2、-C(=O)OH、-C(=O)O烷基、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、氰基烷基、甲醯基烷基、卤烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、-烷基NH2、-烷基N(H)(烷基)、-烷基N(烷基)2、-烷基N(H)C(=O)NH2、-烷基N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-烷基N(H)C(=O)N(烷基)2、-烷基C(=O)OH、-烷基C(=O)O烷基、-烷基C(=O)NH2、-烷基C(=O)N(H)(烷基)及-烷基C(=O)N(烷基)2所组成之组群之取代基取代；R11为烷基、烯基、炔基、-C(=O)NRaRb、-C(=O)ORa、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基或杂环基；其中各R11经0、1、2或3个独立选自烷基、烯基、炔基、氰基、卤基、硝基、氧代基、-ORa、-OC(=O)Ra、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-N(Rb)NRaRb、-N(Rb)C(=O)Ra、-N(Rb)SO2Ra、-N(Rb)C(=O)ORa、-N(Rb)C(=O)NRaRb、-N(Rb)SO2NRaRb、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRb、-C(=O)ORa、叠氮基烷基、卤烷基、硝基烷基、氰基烷基、-烷基ORa、-烷基OC(=O)Ra、-烷基SRa、-烷基SORa、-烷基SO2Ra、-烷基SO2NRa、-烷基SO2ORa、-烷基NRaRa、-C(H)=N(ORa)、-C(烷基)=N(ORa)、-C(H)=NNRaRb、-C(烷基)=NNRaRb、-C(H)(=NORa)NRaRb、-C(烷基)(=NORa)NRaRb、-烷基N(Rb)NRaRb、-烷基N(Rb)C(=O)Ra、-烷基N(Rb)C(=O)ORa、-烷基N(Rb)C(=O)NRaRb、-烷基N(Rb)SO2NRaRb、-烷基N(Rb)SO2Ra、-烷基C(=O)Ra、-烷基C(=O)ORa、-烷基C(=O)NRaRb及R11a所组成之组群之取代基取代；R11a为环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基；其中各R11a经0、1、2、3或4个独立选自由氰基、卤基、硝基、氧代基、烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-SH、-S(烷基)、-SO2(烷基)、-N(H)C(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、-N(H)C(=O)NH2、-N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-N(H)C(=O)N(烷基)2、-C(=O)OH、-C(=O)O烷基、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、氰基烷基、甲醯基烷基、卤烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、-烷基NH2、-烷基N(H)(烷基)、-烷基N(烷基)2、-烷基N(H)C(=O)NH2、-烷基N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-烷基N(H)C(=O)N(烷基)2、-烷基C(=O)OH、-烷基C(=O)O烷基、-烷基C(=O)NH2、-烷基C(=O)N(H)(烷基)及-烷基C(=O)N(烷基)2所组成之组群之取代基取代；Ra及Rb在各次出现时系独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；其中各次出现之Ra及Rb独立经0、1、2或3个独立选自烷基、烯基、炔基、氰基、甲醯基、硝基、卤基、氧代基、羟基、烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-SH、-S(烷基)、-SO2(烷基)、-N(H)C(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、-N(H)C(=O)NH2、-N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-N(H)C(=O)N(烷基)2、-C(=O)OH、-C(=O)O烷基、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、氰基烷基、甲醯基烷基、硝基烷基、卤烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、-烷基NH2、-烷基N(H)(烷基)、-烷基N(烷基)2、-烷基N(H)C(=O)NH2、-烷基N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-烷基N(H)C(=O)N(烷基)2、-烷基C(=O)OH、-烷基C(=O)O烷基、-烷基C(=O)NH2、-烷基C(=O)N(H)(烷基)、-烷基C(=O)N(烷基)2及Rc所组成之组群之取代基取代；或者Ra及Rb与其所键结之氮原子一起形成杂环基，其经0、1、2或3个独立选自烷基、烯基、炔基、氰基、甲醯基、硝基、卤基、氧代基、羟基、烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-SH、-S(烷基)、-SO2(烷基)、-N(H)C(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、-N(H)C(=O)NH2、-N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-N(H)C(=O)N(烷基)2、-C(=O)OH、-C(=O)O烷基、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、氰基烷基、甲醯基烷基、硝基烷基、卤烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、-烷基NH2、-烷基N(H)(烷基)、-烷基N(烷基)2、-烷基N(H)C(=O)NH2、-烷基N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-烷基N(H)C(=O)N(烷基)2、-烷基C(=O)OH、-烷基C(=O)O烷基、-烷基C(=O)NH2、-烷基C(=O)N(H)(烷基)、-烷基C(=O)N(烷基)2及Rc所组成之组群之取代基取代；Rc为芳基、杂芳基或杂环基；其中各Rc独立经0、1、2、3或4个独立选自卤基、硝基、氧代基、烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-SH、-S(烷基)、-SO2(烷基)、-N(H)C(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、-N(H)C(=O)NH2、-N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-N(H)C(=O)N(烷基)2、-C(=O)OH、-C(=O)O烷基、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、-烷基NH2、-烷基N(H)(烷基)、-烷基N(烷基)2、-烷基N(H)C(=O)NH2、-烷基N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-烷基N(H)C(=O)N(烷基)2、-烷基C(=O)OH、-烷基C(=O)O烷基、-烷基C(=O)NH2、-烷基C(=O)N(H)(烷基)及-烷基C(=O)N(烷基)2所组成之组群之取代基取代；及n为1或2。如请求项1之化合物，其中R1为OH及R2为H。如请求项1之化合物，其中R1为OH，R2为H，X为O，Y为O，及R3为烷基、环烯基烷基、环烷基烷基、杂环基烷基、杂芳基烷基、芳基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、-烷基SRa、-烷基SORa、-烷基SO2Ra或-烷基NRaRb。如请求项1之化合物，其中R1为OH，R2为H，X为O，Y为O，R3为烷基或环烷基烷基，及R4为芳基或杂芳基。如请求项1之化合物，其中R1为OH，R2为H，R3为烷基或环烷基烷基，X为O，Y为O，及R4为经0、1、2、3或4个选自卤基、-OR4a、-NR4aR4b及-C(R4b)=NOR4a所组成组群之取代基取代之苯基；其中R4a及R4b独立选自氢及烷基所组成之组群。如请求项1之化合物，为式(III)之化合物：@sIMGTIF!d10047.TIF@eIMG!或其医药可接受性盐态、立体异构物或其组合，其中：X为O、S或NH；R为烷基、烯基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳基烷基或杂芳基烷基；其中各R经0、1或2个选自烷基、烯基、炔基、氰基、卤基、甲醯基、硝基、羟基、烷氧基、-NH2、-N(H)烷基、-N(烷基)2、-C(=O)OH、-C(=O)O烷基、卤烷基、羟基烷基及烷氧基烷基所组成组群之取代基取代；R1为-ORa、-OSO2Ra、-OSO3Ra、-OPO3Ra、-OC(=O)C(H)(R1a)NRaRb或-OC(=O)C(H)(R1a)N(H)C(O)ORa；R1a为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；其中各R1a经0、1或2个独立选自卤基、烷基、烯基、炔基、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C(=O)Ra、-NRaRb、-N(Rb)C(=O)Ra、-N(Rb)C(=O)ORa、-N(Rb)SO2Ra、-N(Rb)SO2NRaRb、-N(Rb)C(=NH)NRaRb、-N(Rb)C(=O)NRaRb、-C(=O)NRaRb及-C(=O)ORa所组成组群之取代基取代；R2为H；R3为烷基、卤烷基、烯基、卤烯基、炔基、卤炔基、环烷基、环烯基、环烯基烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基、芳基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、-烷基SRa、-烷基SORa、-烷基SO2Ra、-烷基NRaRb、-烷基N(Rb)C(=O)ORa、-烷基N(Rb)C(=O)Ra、-烷基N(Rb)SO2Ra或-烷基N(Rb)SO2NRaRb；其中该环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基烷基之环烷基部分、环烯基烷基之环烯基部分、杂环基烷基之杂环基部分、杂芳基烷基之杂芳基部分及芳基烷基之芳基部分系独立经0、1、2或3个独立选自由卤基、硝基、氰基、甲醯基、烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、-SH、-S(烷基)、-SO2(烷基)、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-N(H)C(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、-C(=O)OH、-C(=O)O(烷基)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、-C(=O)烷基、卤烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氰基烷基、甲醯基烷基、硝基烷基、-烷基SH、-烷基S(烷基)、-烷基SO2(烷基)、-烷基NH2、-烷基N(H)(烷基)、-烷基N(烷基)2、-烷基N(H)C(=O)烷基、-烷基N(烷基)C(=O)烷基、-烷基C(=O)OH、-烷基C(=O)O(烷基)、-烷基C(=O)NH2、-烷基C(=O)N(H)(烷基)、-烷基C(=O)N(烷基)2、-烷基C(=O)烷基及R3a所组成之组群之取代基取代；R3a为环烷基、环烯基、芳基、杂芳基或杂环基，其中各R3a独立经0、1、2或3个独立选自由卤基、硝基、氰基、甲醯基、烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、-SH、-S(烷基)、-SO2(烷基)、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-N(H)C(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、-C(=O)OH、-C(=O)O(烷基)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、-C(=O)烷基、卤烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氰基烷基、甲醯基烷基、硝基烷基、-烷基SH、-烷基S(烷基)、-烷基SO2(烷基)、-烷基NH2、-烷基N(H)(烷基)、-烷基N(烷基)2、-烷基N(H)C(=O)烷基、-烷基N(烷基)C(=O)烷基、-烷基C(=O)OH、-烷基C(=O)O(烷基)、-烷基C(=O)NH2、-烷基C(=O)N(H)(烷基)、-烷基C(=O)N(烷基)2及-烷基C(=O)烷基所组成之组群之取代基取代；R4为环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基；其中各R4可经0、1、2、3或4个独立选自卤基、烷基、氧代基、烯基、炔基、硝基、氰基、卤烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、硝基烷基、-OR4a、-SR4a、-SOR4a、-SO2R4a、-NR4aR4b、-OC(=O)R4a、-C(=O)R4a、-C(=O)OR4a、-C(=O)NR4aR4b、-N(R4b)C(=O)R4a、-N(R4b)C(=O)OR4a、-N(R4b)SO2R4a、-N(R4b)C(=O)NR4aR4b、-N(R4b)SO2NR4aR4b、-烷基SR4a、-烷基SOR4a、-烷基SO2R4a、-烷基NR4aR4a、-烷基OC(=O)R4a、-烷基C(=O)R4a、-烷基C(=O)OR4a、-烷基C(=O)NR4aR4b、-烷基N(R4b)C(=O)R4a、-烷基N(R4b)C(=O)OR4a、-烷基N(R4b)SO2R4a、-烷基N(R4b)C(=O)NR4aR4b、-烷基N(R4b)SO2NR4aR4b、-N(H)C(=O)烷基N(H)C(=O)OR4a、-N(H)C(=O)烷基NR4aR4b、-C(R4b)=NOR4a、-C(NR4aR4b)=NOR4a及-C(R4b)=NOC(=O)烷基NR4aR4b所组成之组群之取代基取代；R4a及R4b在各次出现时系独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基及杂芳基烷基；其中各次出现之R4a及R4b独立经0、1或2个独立选自烷基、烯基、羟基、烷氧基、卤基、硝基、氰基、甲醯基、氧代基、-NH2、-N(H)烷基、-N(烷基)2、-C(=O)烷基、-C(=O)OH、-C(=O)O烷基、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、卤烷基、羟基烷基、氰基烷基、硝基烷基、甲醯基烷基及烷氧基烷基所组成之组群之取代基取代；R7为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基或杂芳基；其中各R7可经0、1或2个独立选自卤基、-ORa、-O烷基C(=O)NRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C(=O)Ra、-NRaRb、-N(Rb)C(=O)Ra、-N(Rb)C(=O)ORa、-N(Rb)SO2Ra、-N(Rb)SO2NRaRb、-N(Rb)C(=NH)NRaRb、-N(Rb)C(=O)NRaRb、-C(=O)NRaRb、-C(=O)ORa及R7a所组成之组群之取代基取代；R7a为环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基；其中各R7a经0、1、2、3或4个独立选自由氰基、卤基、硝基、氧代基、烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-SH、-S(烷基)、-SO2(烷基)、-N(H)C(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、-N(H)C(=O)NH2、-N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-N(H)C(=O)N(烷基)2、-C(=O)OH、-C(=O)O烷基、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、卤烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、-烷基NH2、-烷基N(H)(烷基)、-烷基N(烷基)2、-烷基N(H)C(=O)NH2、-烷基N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-烷基N(H)C(=O)N(烷基)2、-烷基C(=O)OH、-烷基C(=O)O烷基、-烷基C(=O)NH2、-烷基C(=O)N(H)(烷基)及-烷基C(=O)N(烷基)2所组成之组群之取代基取代；R9为烷基、烯基、炔基、-C(=O)NRaRb、-C(=O)ORa、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基或杂环基；其中各R9经0、1、2或3个独立选自烷基、烯基、炔基、氰基、卤基、硝基、氧代基、-ORa、-OC(=O)Ra、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-N(Rb)NRaRb、-N(Rb)C(=O)Ra、-N(Rb)SO2Ra、-N(Rb)C(=O)ORa、-N(Rb)C(=O)NRaRb、-N(Rb)SO2NRaRb、-C(=O)Ra、-C(=O)NRaRb、-C(=O)ORa、叠氮基烷基、卤烷基、硝基烷基、氰基烷基、-烷基ORa、-烷基OC(=O)Ra、-烷基SRa、-烷基SORa、-烷基SO2Ra、-烷基SO2NRa、-烷基SO2ORa、-烷基NRaRa、-C(H)=N(ORa)、-C(烷基)=N(ORa)、-C(H)=NNRaRb、-C(烷基)=NNRaRb、-C(H)(=NORa)NRaRb、-C(烷基)(=NORa)NRaRb、-烷基N(Rb)NRaRb、-烷基N(Rb)C(=O)Ra、-烷基N(Rb)C(=O)ORa、-烷基N(Rb)C(=O)NRaRb、-烷基N(Rb)SO2NRaRb、-烷基N(Rb)SO2Ra、-烷基C(=O)Ra、-烷基C(=O)ORa、-烷基C(=O)NRaRb及R9a所组成之组群之取代基取代；R9a为环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基；其中各R9a经0、1、2、3或4个独立选自由氰基、卤基、硝基、氧代基、烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-SH、-S(烷基)、-SO2(烷基)、-N(H)C(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、-N(H)C(=O)NH2、-N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-N(H)C(=O)N(烷基)2、-C(=O)OH、-C(=O)O烷基、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、氰基烷基、甲醯基烷基、卤烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、-烷基NH2、-烷基N(H)(烷基)、-烷基N(烷基)2、-烷基N(H)C(=O)NH2、-烷基N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-烷基N(H)C(=O)N(烷基)2、-烷基C(=O)OH、-烷基C(=O)O烷基、-烷基C(=O)NH2、-烷基C(=O)N(H)(烷基)及-烷基C(=O)N(烷基)2所组成之组群之取代基取代；Ra及Rb在各次出现时系独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；其中各次出现之Ra及Rb独立经0、1、2或3个独立选自烷基、烯基、炔基、氰基、甲醯基、硝基、卤基、氧代基、羟基、烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-SH、-S(烷基)、-SO2(烷基)、-N(H)C(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、-N(H)C(=O)NH2、-N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-N(H)C(=O)N(烷基)2、-C(=O)OH、-C(=O)O烷基、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、氰基烷基、甲醯基烷基、硝基烷基、卤烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、-烷基NH2、-烷基N(H)(烷基)、-烷基N(烷基)2、-烷基N(H)C(=O)NH2、-烷基N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-烷基N(H)C(=O)N(烷基)2、-烷基C(=O)OH、-烷基C(=O)O烷基、-烷基C(=O)NH2、-烷基C(=O)N(H)(烷基)、-烷基C(=O)N(烷基)2及Rc所组成之组群之取代基取代；或者Ra及Rb与其所键结之氮原子一起形成杂环基，其经0、1、2或3个独立选自烷基、烯基、炔基、氰基、甲醯基、硝基、卤基、氧代基、羟基、烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-SH、-S(烷基)、-SO2(烷基)、-N(H)C(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、-N(H)C(=O)NH2、-N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-N(H)C(=O)N(烷基)2、-C(=O)OH、-C(=O)O烷基、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、氰基烷基、甲醯基烷基、硝基烷基、卤烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、-烷基NH2、-烷基N(H)(烷基)、-烷基N(烷基)2、-烷基N(H)C(=O)NH2、-烷基N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-烷基N(H)C(=O)N(烷基)2、-烷基C(=O)OH、-烷基C(=O)O烷基、-烷基C(=O)NH2、-烷基C(=O)N(H)(烷基)、-烷基C(=O)N(烷基)2及Rc所组成之组群之取代基取代；Rc为芳基、杂芳基或杂环基；其中各Rc独立经0、1、2、3或4个独立选自卤基、硝基、氧代基、烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、-NH2、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-SH、-S(烷基)、-SO2(烷基)、-N(H)C(=O)烷基、-N(烷基)C(=O)烷基、-N(H)C(=O)NH2、-N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-N(H)C(=O)N(烷基)2、-C(=O)OH、-C(=O)O烷基、-C(=O)NH2、-C(=O)N(H)(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、-烷基NH2、-烷基N(H)(烷基)、-烷基N(烷基)2、-烷基N(H)C(=O)NH2、-烷基N(H)C(=O)N(H)(烷基)、-烷基N(H)C(=O)N(烷基)2、-烷基C(=O)OH、-烷基C(=O)O烷基、-烷基C(=O)NH2、-烷基C(=O)N(H)(烷基)及-烷基C(=O)N(烷基)2所组成之组群之取代基取代；及n为1或2。如请求项6之化合物，其中R1为OH及R2为H。如请求项6之化合物，其中R1为OH，R2为H，X为O，及R3为烷基、环烯基烷基、环烷基烷基、杂环基烷基、杂芳基烷基、芳基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、-烷基SRa、-烷基SORa、-烷基SO2Ra或-烷基NRaRb。如请求项6之化合物，其中R1为OH，R2为H，X为O，R3为烷基或环烷基，及R4为芳基或杂芳基。如请求项6之化合物，其中R1为OH，R2为H，X为O，R3为烷基或环烷基烷基，及R4为苯基。如请求项6之化合物，其中R1为OH，R2为H，X为O，R3为烷基或环烷基烷基，及R4为经0、1、2、3或4个选自卤基、-OR4a、-NR4aR4b及-C(R4b)=NOR4a所组成组群之取代基取代之苯基；其中R4a及R4b独立选自氢及烷基所组成之组群。如请求项6之化合物，其中R1为OH，R2为H，X为O，R3为烷基或环烷基烷基，R4为经0、1、2、3或4个选自卤基、-OR4a、-NR4aR4b及-C(R4b)=NOR4a所组成组群之取代基取代之苯基，及R7为烷基；其中R4a及R4b独立选自氢及烷基所组成之组群。如请求项6之化合物，或其医药可接受性盐态、立体异构物或其组合，系选自下列所组成之组群：(2S)-N-{(1S,2R)-1-苄基-2-羟基-3- [({4- [(E)-(羟基亚胺 |
