发明名称 2-芳基-6-芳基'-葡萄糖苷类化合物及其制备方法与应用
摘要 本发明公开了一类2-芳基-6-芳基′-葡萄糖苷化合物及其制备方法与应用,具有如下的结构式:可用于制备Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物。该类化合物的制备方法包括以下步骤:1)使2-碘代葡萄糖-1,6-内醚发生环氧化反应;2)环氧化反应生成的化合物在碱性条件下与酚类发生开环反应;3)开环反应产物经苄基保护,进一步发生1,6-内醚的开环反应;4)开环反应产物经保护基保护,再在碱性条件下与酚或醇发生取代反应;5)取代产物经Pd/C还原脱除苄基保护基,得到2-芳基-6-芳基′-葡萄糖苷化合物。
申请公布号 CN101348509B 申请公布日期 2011.12.07
申请号 CN200810041908.1 申请日期 2008.08.20
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 王任小;俞飚;史合方;李勋;周炳城;李嫣;石志敏;张兴龙;朱侠;李雯雯
分类号 C07H15/203(2006.01)I;C07H17/00(2006.01)I;A61K31/7034(2006.01)I;A61K31/7042(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07H15/203(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 邬震中
主权项 1.一种2-芳基-6-芳基’-葡萄糖苷类化合物,具有如下的结构式:<img file="FSB00000521750600011.GIF" wi="337" he="274" />式中R<sub>1</sub>为4-环己氧基苯基或二苯并二氧化噻吩-3-基;R<sub>2</sub>为苯基、环己基、联苯-4-基、5,6,7,8-四氢萘-1-基或5,6,7,8-四氢萘-2-基;R<sub>3</sub>为α-甲氧基、β-甲氧基或β-乙酰氨基。
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