发明名称 |
2-芳基-6-芳基'-葡萄糖苷类化合物及其制备方法与应用 |
摘要 |
本发明公开了一类2-芳基-6-芳基′-葡萄糖苷化合物及其制备方法与应用,具有如下的结构式:可用于制备Bcl-2家族蛋白的小分子抑制剂和抗肿瘤药物。该类化合物的制备方法包括以下步骤:1)使2-碘代葡萄糖-1,6-内醚发生环氧化反应;2)环氧化反应生成的化合物在碱性条件下与酚类发生开环反应;3)开环反应产物经苄基保护,进一步发生1,6-内醚的开环反应;4)开环反应产物经保护基保护,再在碱性条件下与酚或醇发生取代反应;5)取代产物经Pd/C还原脱除苄基保护基,得到2-芳基-6-芳基′-葡萄糖苷化合物。 |
申请公布号 |
CN101348509B |
申请公布日期 |
2011.12.07 |
申请号 |
CN200810041908.1 |
申请日期 |
2008.08.20 |
申请人 |
中国科学院上海有机化学研究所 |
发明人 |
王任小;俞飚;史合方;李勋;周炳城;李嫣;石志敏;张兴龙;朱侠;李雯雯 |
分类号 |
C07H15/203(2006.01)I;C07H17/00(2006.01)I;A61K31/7034(2006.01)I;A61K31/7042(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07H15/203(2006.01)I |
代理机构 |
上海新天专利代理有限公司 31213 |
代理人 |
邬震中 |
主权项 |
1.一种2-芳基-6-芳基’-葡萄糖苷类化合物,具有如下的结构式:<img file="FSB00000521750600011.GIF" wi="337" he="274" />式中R<sub>1</sub>为4-环己氧基苯基或二苯并二氧化噻吩-3-基;R<sub>2</sub>为苯基、环己基、联苯-4-基、5,6,7,8-四氢萘-1-基或5,6,7,8-四氢萘-2-基;R<sub>3</sub>为α-甲氧基、β-甲氧基或β-乙酰氨基。 |
地址 |
200032 上海市徐汇区枫林路354号 |