发明名称 | 制备依法韦伦的方法 | ||
摘要 | 本发明涉及式(I)的依法韦伦,(4S)-6-氯-4-(环丙基乙炔基)-4-(三氟甲基)-1,4-二氢-2H-3,1-苯并<img file="dpa00001405920900011.GIF" wi="56" he="55" />嗪-2-酮的制备方法,该方法包括:在有机溶剂或包括有机溶剂和水的两相介质中,使式(II)[0045]的中间体以游离碱或其盐的形式,与双光气(TCMCF,氯甲酸三氯甲酯)Cl<sub>3</sub>CO-COCl进行反应,优选但非强制地在弱碱的存在下进行,所述弱碱的量足以中和反应混合物或者比该量过量最高达30摩尔%。<img file="dpa00001405920900012.GIF" wi="1767" he="426" /> | ||
申请公布号 | CN102272110A | 申请公布日期 | 2011.12.07 |
申请号 | CN200980154382.0 | 申请日期 | 2009.01.30 |
申请人 | 意大利合成制造有限公司 | 发明人 | 亚历山德罗·勒甘扎;马可·加尔瓦尼 |
分类号 | C07D265/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D265/18(2006.01)I |
代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人 | 张珂珂;郭国清 |
主权项 | 1.一种制备式(I)的(4S)-6-氯-4-(环丙基乙炔基)-4-(三氟甲基)-1,4-二氢-2H-3,1-苯并<img file="FPA00001405921000011.GIF" wi="55" he="55" />嗪-2-酮的方法:<img file="FPA00001405921000012.GIF" wi="627" he="398" />所述方法包括:在有机溶剂或包括有机溶剂和水的两相介质中,使式(II)的中间体以游离碱或其盐的形式与化学式为Cl<sub>3</sub>CO-COCl的双光气进行反应<img file="FPA00001405921000013.GIF" wi="751" he="474" /> | ||
地址 | 意大利维琴察 |