发明名称 制备依法韦伦的方法
摘要 本发明涉及式(I)的依法韦伦,(4S)-6-氯-4-(环丙基乙炔基)-4-(三氟甲基)-1,4-二氢-2H-3,1-苯并<img file="dpa00001405920900011.GIF" wi="56" he="55" />嗪-2-酮的制备方法,该方法包括:在有机溶剂或包括有机溶剂和水的两相介质中,使式(II)[0045]的中间体以游离碱或其盐的形式,与双光气(TCMCF,氯甲酸三氯甲酯)Cl<sub>3</sub>CO-COCl进行反应,优选但非强制地在弱碱的存在下进行,所述弱碱的量足以中和反应混合物或者比该量过量最高达30摩尔%。<img file="dpa00001405920900012.GIF" wi="1767" he="426" />
申请公布号 CN102272110A 申请公布日期 2011.12.07
申请号 CN200980154382.0 申请日期 2009.01.30
申请人 意大利合成制造有限公司 发明人 亚历山德罗·勒甘扎;马可·加尔瓦尼
分类号 C07D265/18(2006.01)I 主分类号 C07D265/18(2006.01)I
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人 张珂珂;郭国清
主权项 1.一种制备式(I)的(4S)-6-氯-4-(环丙基乙炔基)-4-(三氟甲基)-1,4-二氢-2H-3,1-苯并<img file="FPA00001405921000011.GIF" wi="55" he="55" />嗪-2-酮的方法:<img file="FPA00001405921000012.GIF" wi="627" he="398" />所述方法包括:在有机溶剂或包括有机溶剂和水的两相介质中,使式(II)的中间体以游离碱或其盐的形式与化学式为Cl<sub>3</sub>CO-COCl的双光气进行反应<img file="FPA00001405921000013.GIF" wi="751" he="474" />
地址 意大利维琴察