发明名称 一种6-甲氧羰基吲哚酮的制备方法
摘要 本发明涉及一种制备6-甲氧羰基吲哚酮的方法,该方法包括以下步骤:由3-硝基-4-甲基苯甲酸进行酯化反应,得到3-硝基-4-甲基苯甲酸甲酯;在碱的存在下,再与草酸酯类化合物反应,得到3-(2-硝基-4-甲氧羰基苯基)-2-氧代丙酸酯类化合物;该酯经过氧化脱羰基反应得到2-硝基-4-甲氧羰基苯乙酸;将硝基还原成氨基后,得到的中间体2-氨基-4-甲氧羰基苯乙酸通过环合反应即得目标化合物6-甲氧羰基吲哚酮。该方法的起始原料易得,反应条件温和且易控制,收率高,成本较低,易实现工业化,所得产品纯度高,质量稳定。
申请公布号 CN102267934A 申请公布日期 2011.12.07
申请号 CN201010189722.8 申请日期 2010.06.02
申请人 金凯美(大连)医药科技有限公司 发明人 谭君;陈碧微;高恩松;佟丽丽
分类号 C07D209/34(2006.01)I 主分类号 C07D209/34(2006.01)I
代理机构 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人 马驰
主权项 1.一种6-甲氧羰基吲哚酮的制备方法,该方法包括以下步骤:(1)以3-硝基-4-甲基苯甲酸(式I)为起始物,进行酯化反应得到3-硝基-4-甲基苯甲酸甲酯(式II);(2)所述式(II)化合物与草酸二酯反应,得到3-(2-硝基-4-甲氧羰基苯基)-2-氧代丙酸酯类化合物(式III);(3)所述式(III)化合物经过水解、氧化脱羰基和酸化处理,得2-硝基-4-甲氧羰基苯乙酸(式IV);(4)所述式(IV)化合物通过硝基还原、环合反应,即得到目标化合物6-甲氧羰基吲哚酮(式VI);<img file="FSA00000125063900011.GIF" wi="1923" he="641" />其中R基团为甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、苯基或取代苯基。
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