一种依维莫司的合成方法

摘要

本发明公开了一种依维莫司合成方法。本发明的依维莫司合成方法，包括以下步骤：首先以雷帕霉素或31位羟基被保护的雷帕霉素衍生物为原料，先将该原料与三氟甲磺酸酐反应，得到中间体02；再将中间体02同单保护的乙二醇反应，得到中间体03；中间体03脱保护，得到产品依维莫司。本发明的工艺过程中，原料与三氟甲磺酸酐反应，能够充分转化为中间体02；中间体02与单保护的乙二醇反应，能充分转化为中间体03，每步反应都能够反应完全，总体收率大大提高，总体收率达到50％以上。

主权项

1.一种依维莫司的合成方法，其特征在于包括以下步骤：(1)以结构式II的雷帕霉素或雷帕霉素衍生物为原料，与三氟甲磺酸酐反应，将原料的42位羟基活化，分离得到结构式III的中间体02；(2)中间体02同结构式V的单保护的乙二醇反应，分离得到中间体03；(3)中间体03脱保护，得到产品依维莫司。