控制释放在低pH下水溶性差的可电离活性药物的固体组合物及其用法

摘要

本发明提供新固体组合物以及制备和使用该固体组合物的方法。该固体组合物含有：(a)至少一种活性剂，在约37℃下，该活性剂在pH至多约6.8下的水溶液中溶解度小于约0.3mg/ml；和(b)亲水性聚合物基质组合物，该组合物含有：i)亲水性聚合物，该聚合物选自METHOCELTM、POLYOXTM WSR 1105及其组合；和任选ii)选自Ethocel 20优等品的疏水性聚合物；和(c)碱化剂，该碱化剂选自碳酸钙、重质氧化镁和碳酸氢钠；其中在口服给药后约7-约12小时内该组合物提供至少约70％活性剂释放。

主权项

在胃肠道控制释放活性剂的固体药用组合物，所述组合物含有：(a)至少一种酸活性剂或其药学上可接受的盐，在约37℃下，所述酸活性剂在至多约为所述酸活性剂的pKa的pH下的水溶液中溶解度小于约0.3mg/ml；(b)至少一种亲水性聚合物；和(c)至少一种碱化剂；其中所述组合物减少胃排空；并在口服给药后约7‑约12小时期间，提供至少约70％所述活性剂释放。