摘要 |
Compuesto de espiropiperidina antagonista del receptor ORL-1 de La formula (1) donde R1 es fluoro o cloro, R2a y R2b son cada uno hidrogeno o son cada uno fluoro; R3 hidrogeno, metilo, hidroximetilo, o alcoximetilo C1-3; R4 se selecciona a partir del grupo que consiste de fluoro, cloro, ciano, cianometilo, alquilo C1-3, ciclopropilo, hidroximetilo, metoxi, ciclopropilmetoxi, aminocarbonilmetoxi, alcoximetilo C1-3, ciclopropiloximetilo, ciclopropilmetoximetilo, 1-hidroxi-1-metiletilo, aminocarboniloximetilo, metilaminocarboniloximetilo, dimetilaminocarboniloximetilo, aminocarbonilo, aminocarbonilmetilo, -CH2-NR5R6, hidroxiimina, metoxiimina, morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilmetilo, Ar1, -CH2Ar1, tetrahidrofuran-2-ilo, 3-oxomorfolin-4-ilmetilo, 2-oxopirrolidin-1-ilmetilo, y 2-oxopiperidin-1-ilmetilo; R5 es hidrogeno, alquilo C1-3, cianometilo, -C(O)CH3, o aminocarbonilmetilo; R6 es hidrogeno o metilo; y Ar1 es una porcion seleccionada a partir del grupo que consiste de imidizol-1-ilo, imidizol-2-ilo, 2-metilimidizol-1-ilo, pirazol-1-ilo, 1,2,3-triazol-1-ilo; 1,2,3-triazol-2-ilo; 1,2,4-triazol-1-ilo, isoxazol-3-ilo, oxazol-5-ilo, y 3-metil-1,2,4-oxadiazol-5-ilo; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable. Composicion farmacéutica que lo comprende. Su uso en terapia como antagonista del receptor ORL-1, para tratamiento de obesidad o sobrepeso, migrana o depresion.
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